[发明专利]显示杀精子活性和抗病毒活性的AZT衍生物

权利要求书

1．在哺乳动物中阻止受孕的一种方法，包括使哺乳动物的精子和显示杀精子活性或显示使精子活动抑制的AZT衍生物接触。

2．按照权利要求1的方法，其中在5-位用卤并且在6-位用烷氧基取代所述AZT衍生物的胸腺嘧啶环。

3．按照权利要求2的方法，其中所述烷氧基为C1-3烷氧基。

4．按照权利要求3的方法，其中所述AZT衍生物是下式的化合物或其药学上可接受盐或酯

在该式中，R1是H、N₃、卤、CN、COOH、NH₂或官能化的NH₂，R₂为卤且R₃为C1-3烷氧基，以及R’是H或是使所述化合物容易通过进入细胞里的基团。

5．按照权利要求4的方法，其中R₂为溴基且R₃为甲氧基。

6．按照权利要求4的方法，其中R₁是N₃。

7．按照权利要求4的方法，其中R₁是NH₂或官能化的NH₂。

8．按照权利要求4的方法，其中R’为脂质残基、或脂肪酸残基、或磷酸酯基残基。

9．按照权利要求8的方法，其中R’是磷酸酯基的残基。

10．按照权利要求9的方法，其中OR’是下式的基团

在该式中，R₄、R₅和R₆是相同的或是不同的；且选自氢、甲基、乙基、氟基、氯基、溴基、碘基、三氟甲基、硝基、氰基、甲氧基、三氟甲氧基和乙氧基，以及R”为一可被取代或酯化的氨基酸残基。

11．按照权利要求10的方法，其中R₄、和R₅是相同的或是不同的；且选自氢、氟基、溴基和甲氧基。

12．在哺乳动物中阻止受孕的一种方法，包括使哺乳动物的精子和显示杀精子活性或显示使精子活动抑制的活性剂接触，所述活性剂是基于嘧啶的核苷或核苷酸。

13．按照权利要求12的方法，其中所述活性剂包括一胸腺嘧啶环、或一尿嘧啶环、或一胞嘧啶环。

14．按照权利要求13的方法，其中在5-位用卤素并且在6-位用烷氧基取代所述胸腺嘧啶环、尿嘧啶环或胞嘧啶环。

15．避孕组合物，包括阻止受孕有效量的显示杀精子活性或显示使精子活动抑制的AZT衍生物以及适合于避孕用途的载体、稀释剂或溶媒。

16．按照权利要求15的组合物，其中在5-位用卤素并且在6-位用烷氧基取代所述AZT衍生物的胸腺嘧啶环部分。

17．按照权利要求16的组合物，其中所述烷氧基为C1-3烷氧基。

18．按照权利要求17的组合物，其中所述AZT衍生物是下式的化合物或其药学上可接受盐或酯

在该式中，R₁是H、N₃、卤、CN、COOH、NH₂或官能化的NH₂，R₂为卤且R₃为C1-3烷氧基，以及R’是H或是使所述化合物容易通过进入细胞里的基团。

19．按照权利要求18的组合物，其中R₂为溴基且R₃为甲氧基。

20．按照权利要求18的组合物，其中R₁是N₃。

21．按照权利要求18的组合物，其中R₁是NH₂或官能化的NH₂。

22．按照权利要求18的组合物，其中R’为脂质残基、脂肪酸残基或磷酸酯基残基。

23．按照权利要求22的组合物，其中R’为磷酸酯基的残基。