[发明专利]含哌啶物质P拮抗剂的微乳液预浓缩物无效

专利信息
申请号: 99806603.6 申请日: 1999-05-26
公开(公告)号: CN1303285A 公开(公告)日: 2001-07-11
发明(设计)人: S·兰格;K·莱克特 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K9/107
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 任宗华
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 哌啶 物质 拮抗剂 乳液 浓缩物
【权利要求书】:

1.含有哌啶物质P拮抗剂的可自发分散的药物组合物。

2.含有哌啶物质P拮抗剂和含下述(组分)的载体介质的可自发分散药物组合物:

1)亲水组分,和

2)表面活性剂。

3.口服施用的权利要求1或2组合物。

4.上述权利要求任一项所述的组合物含有亲脂组分。

5.含有(2R,4S)-N-(1-(3,5-二(三氟甲基)-苯甲酰基)-2-(4-氯苄基)-4-哌啶基)-喹啉-4-甲酰胺作为活性剂和含下述(组分)的载体介质的药物组合物:

1)亲水相,

2)亲脂相,和

3)表面活性剂。

6.权利要求1-4任-项所述的药物组合物,含有(2R,4S)-N-(1-(3,5-二(三氟甲基)-苯甲酰基)-2-(4-氯苄基)-4-哌啶基)-喹啉-4-甲酰胺。

7.上述任一项权利要求所述的药物组合物,为微乳液预浓缩物形式。

8.上述任一项权利要求所述的药物组合物,其中亲水组分包括柠檬酸三乙基酯或丙二醇,表面活性剂包括天然或氢化蓖麻油与环氧乙烷或聚氧乙烯脂肪酸酯的反应产物,亲脂组分含有酯基转移的乙氧基化植物油、C8-C10脂肪一,二和/或三-甘油酯、中链脂肪酸三甘油酯或精制甘油-酯基转移玉米油。

9.自发分散的药物组合物,含有约0.05至约20%重量的(2R,4S)-N-(1-(3,5-二(三氟甲基)-苯甲酰基)-2-(4-氯苄基)-4-哌啶基)-喹啉-4-甲酰胺,约5%-约50%重量亲水组分在约5%-80%重量表面活性剂,和任选约5%-约85%重量亲脂组分,上述重量百分比均基于组合物的总重量计。

10.上述任一项权利要求所述的药物组合物,为微乳液形式。

11.上述任一项权利要求的药物组合物,为单位剂量形式。

12.权利要求11所述的药物组合物,为软或硬明胶包封形式。

13.治疗患有可用哌啶物质P拮抗剂治疗的疾病的患者的治疗方法,该方法包括向需要这种治疗的患者施用治疗有效量的上述任一项权利要求所述的药物组合物。

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