[发明专利]氰基亚氨基喹喔啉衍生物无效
申请号: | 99806926.4 | 申请日: | 1999-05-28 |
公开(公告)号: | CN1304404A | 公开(公告)日: | 2001-07-18 |
发明(设计)人: | 高田进;长命信雄;木原毅 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D241/44 | 分类号: | C07D241/44;A61K31/495 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,钟守期 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氰基亚 氨基 喹喔啉 衍生物 | ||
1.一种具有喹喔啉结构的化合物,其中2-位和3-位中至少一个带有氰基亚氨基取代基。
2.如权利要求1的化合物,它在喹喔啉结构中具有如下通式的部分结构:
其中X和Y各自独立地是O或NCN,条件是X和Y中至少一个是NCN。
3.如下通式的化合物,其可药用的盐或其水合物:
其中
X和Y各自独立地是O或NCN,条件是X和Y中至少一个是NCN;
R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、任选被取代的氨基、任选被取代的低级烷基、任选被取代的低级环烷基、任选被取代的低级烷氧基、任选被取代的低级烷硫基、任选被取代的低级烷基羰基、任选被低级烷基取代的氨基甲酰基、任选被低级烷基取代的氨基甲酰胺基、任选被低级烷基取代的氨磺酰基、任选被低级烷基取代的氨磺酰氨基、任选取代的磺酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基团或者任选取代的杂环硫基;
R5是氯、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基或任选取代的低级环烷基;
R1和R2、R2和R3、R3和R4以及R4和R5一起与和它们相邻的原子形成碳环,此碳环可以具有取代基或含有杂原子。
4.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O。
5.如权利要求3的化合物,其中X是O;Y是NCN。
6.如权利要求3的化合物,其中X和Y都是NCN。
7.如权利要求3的化合物,其中R5是氢。
8.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O;R5是氢。
9.如权利要求3的化合物,其中R1是氢、卤素或硝基。
10.如权利要求3的化合物,其中R2是氢、卤素、硝基或卤代的低级烷基。
11.如权利要求3的化合物,其中R3是氢、卤素、硝基、卤代的低级烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环硫基。
12.如权利要求3的化合物,其中R4是氢、卤素或硝基。
13.如权利要求3的化合物,其中R1是氢;R2是氢、卤素、硝基或卤代的低级烷基;R3是氢、卤素、硝基、卤代的低级烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环硫基;R4是氢、卤素或硝基。
14.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O;R1是氢;R2是氢、卤素、硝基或卤代的低级烷基;R3是氢、卤素、硝基、卤代的低级烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环硫基;R4是氢、卤素或硝基;R5是氢。
15.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O;R1是氢;R2是卤素、硝基或三卤代甲基;R3是卤素、硝基、三卤代甲基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环硫基;R4是氢或硝基;R5是氢。
16.如权利要求13~15中任何一项的化合物,其中任选取代的杂环基是1,4-二氢-4-氧代-1-吡啶基、1-咪唑基或1-吡咯基;杂环硫基是2-咪唑基硫基。
17.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O;R1是氢;R2是硝基;R3是4-氧代-1-吡啶基;R4是氢,而R5是氢。
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