[发明专利]聚乙二醇-聚原酸酯、聚乙二醇-聚原酸酯-聚乙二醇、及聚原酸酯-聚乙二醇-聚原酸酯嵌段共聚物无效
申请号: | 99806965.5 | 申请日: | 1999-05-28 |
公开(公告)号: | CN1304423A | 公开(公告)日: | 2001-07-18 |
发明(设计)人: | 乔治·海勒;史蒂文·Y·NG | 申请(专利权)人: | 高级聚合系统有限公司 |
主分类号: | C08G63/664 | 分类号: | C08G63/664;C08L71/02;A61K9/51;A61K9/20 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 余刚 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚乙二醇 聚原酸酯 聚原酸酯嵌段 共聚物 | ||
1.一种结构式为Ⅰ的嵌段共聚物
结构式为Ⅱ
结构式为Ⅲ
其中:
m和n是各自独立的5-500的整数;
p和q是各自独立的5-100的整数;
R1和R2是各自独立的C1-C4烷基;
R3是H或C1-C4烷基;而
A是-O-R4-,-O-R5-,或它们的混合物;这里:
R4选自
这里t是从1到12的整数,
R6是C1-C4烷基;而
R7是H或C1-C4烷基;而
R5是
其中:
x是从1到10的整数,而
R8是H或C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的共聚物中结构式为Ⅰ的化合物。
3.根据权利要求2所述的共聚物,其中所述m是从50到250的整数,并且p是从10到50的整数。
4.根据权利要求2所述的共聚物,其中所述R1是乙基而R2是甲基。
5.根据权利要求2所述的共聚物,其中所述A是-O-R4-而HO-R4-OH是环己烷二甲醇。
6.根据权利要求1所述的共聚物中结构式为Ⅱ的化合物。
7.根据权利要求6所述的共聚物,其中所述m和n是各自独立的从50到250的整数,并且p是从10到50的整数。
9.根据权利要求6所述的共聚物,其中所述R1是乙基而R3是氢或甲基。
9.根据权利要求6所述的共聚物,其中所述A是-O-R4-而HO-R4-OH是环己烷二甲醇。
10.根据权利要求1所述的共聚物中结构式为Ⅲ的化合物。
11.根据权利要求10所述的共聚物,其中所述n是从50到250的整数,并且p和q是各自独立的从10到50的整数。
12.根据权利要求10所述的共聚物,其中所述R1是乙基。
13.根据权利要求10所述的共聚物,其中所述A是-O-R4-而HO-R4-OH是环己烷二甲醇。
14.一种用于输送憎水或不溶于水的活性制剂的胶粒药用组分,所述活性制剂是由物理捕集,而非共价键键合在由权利要求1的嵌段共聚物构成的药物载体中。
15.一种用于输送憎水或不溶于水的活性制剂的胶粒药用组分,所述活性制剂是由物理捕集,而非共价键键合在由权利要求2的嵌段共聚物构成的药物载体中。
16.根据权利要求15所述的组分,其中所述活性制剂是一种抗癌药剂。
17.一种用于持续释放活性制剂的组分,其组成是活性制剂分散于由权利要求1的嵌段共聚物构成的基质中。
18.根据权利要求17所述的成分,其中所述活性制剂是一种抗癌药剂。
19.一种用于持续释放活性制剂的组分,其组成是活性制剂分散于由权利要求2的嵌段共聚物构成的基质中。
20.根据权利要求19所述的组分,其中所述活性制剂是一种抗癌药剂。
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