[发明专利]帕罗西汀马来酸盐

权利要求书

1．其中帕罗西汀与马来酸的摩尔比为1∶1的帕罗西汀马来酸盐。

2．其中帕罗西汀与马来酸的摩尔比为2∶1的帕罗西汀马来酸盐。

3．非结晶形式的按照权利要求1或2的化合物。

4．结晶形式的按照权利要求1或2的化合物。

5．熔点为139-141℃、并且具有基本上如实施例1所公开的IR或XRD光谱的A型帕罗西汀(1∶1)马来酸盐。

6．熔点为136-138℃、并且具有基本上如实施例2所公开的IR或XRD光谱的B型帕罗西汀(1∶1)马来酸盐。

7．制备如权利要求1、2或3所述的化合物的方法，该方法是通过从帕罗西汀马来酸盐溶液中沉淀，将帕罗西汀马来酸盐溶液喷雾干燥或冷冻干燥，将帕罗西汀马来酸盐溶液蒸发成玻璃状物，或者是通过将帕罗西汀马来酸盐油状物真空干燥，或将帕罗西汀马来酸盐熔化物固化来实现的。

8．制备如权利要求1、2、4、5或6所述的化合物的方法，该方法是通过从帕罗西汀马来酸盐溶液中结晶或重结晶来实现的。

9．制备A型帕罗西汀(1∶1)马来酸盐的方法，该方法是通过从帕罗西汀马来酸盐在下述溶剂中的溶液中结晶来实现的：乙酸乙酯、甲醇、乙醇、丙-2-醇、丙-1-醇、仲丁醇、丁-1-醇、甲基异丁基酮、丙酮或乙腈，或溶剂混合物，包括与甲苯的混合物。

10．制备B型帕罗西汀(1∶1)马来酸盐的方法，该方法是通过从帕罗西汀马来酸盐在下述溶剂中的溶液中结晶来实现的：甲苯、或丁酮、丙酮、二氯甲烷或丙-2-醇、或所述的一种溶剂与甲苯的混合物。

11．按照权利要求9或10的方法，其中向溶液中加入所需多晶型物的晶种。

12．按照权利要求7、8、9、10或11的方法，其中帕罗西汀马来酸盐的溶液、油状物或熔化物是通过用马来酸或其铵盐或胺盐处理帕罗西汀游离碱或其有机酸盐而制得的。

13．制备B型帕罗西汀(1∶1)马来酸盐的方法，其中在帕罗西汀制备方法的最后一步中用马来酸处理帕罗西汀游离碱溶液，并从所述溶液中结晶出该B型盐。

14．按照权利要求13的方法，其中帕罗西汀游离碱或所得马来酸盐是在甲苯溶液中、或在含有甲苯的溶剂混合物中。

15．治疗和/或预防任意一种或多种疾病的方法，该方法通过将有效量和/或预防量的本发明的盐对需要这种治疗的患者给药。