[发明专利]DPIV抑制剂的前药无效
| 申请号： | 99807629.5 | 申请日： | 1999-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN1306540A | 公开（公告）日： | 2001-08-01 |
| 发明（设计）人： | 汉斯－乌尔里希·德穆特;托尔斯滕·霍夫曼;达格玛·施伦齐希;苏珊·曼哈特 | 申请（专利权）人： | 前体生物药物开发有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07K5/083;C07K5/097;A61K38/05;A61K38/06 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | dpiv 抑制剂 | ||
1、二肽基肽酶Ⅳ(DP Ⅳ)的抑制剂的前药化合物，该前药化合物具有通式A-B-C，其中
A是氨基酸，
B是A和C之间的化学键或者是氨基酸，而
C是DP Ⅳ的稳定抑制剂。
2、如权利要求1所述的前药化合物，其特征在于，B是脯氨酸、羟基脯氨酸、噻唑烷羧酸、脱氢脯氨酸、2-哌啶酸、氮杂环丁烷羧酸或者氮丙啶羧酸。
3、如权利要求1或2所述的前药化合物，其特征在于，B是脯氨酸和羟基脯酸。
4、如任一前述权利要求所述的前药化合物，其特征在于，C是氨基酰基吡咯烷化物、氨基酰基噻唑烷化物或者N-二肽基、O-酰基羟胺。
5、如任一前述权利要求所述的前药化合物，其特征在于，所述抑制剂为盐的形式。
6、如任一前述权利要求所述的前药化合物，其特征在于，A-B是式Ile-Pro或Gly-Pro的二肽。
7、特别是用于口服给药的药物组合物，其特征在于包括至少一种如任一前述权利要求所述的前药化合物以及任选的常规载体或赋形剂。
8、如任一前述权利要求所述的前药化合物或者药物组合物在制备用于暂时性受控体内抑制DP Ⅳ的药物中的应用。
9、如权利要求1-6之一所述的前药化合物或药物组合物在细胞、组织或器官特异性抑制DP Ⅳ中的应用。
10、如权利要求1-6之一所述的化合物或药物组合物在治疗哺乳动物中可通过调节哺乳动物的DP Ⅳ活性来治疗的疾病中的应用。
11、如权利要求9所述的应用，其是用于治疗人的代谢紊乱。
12、如权利要求9所述的应用，其是用于治疗哺乳动物中受损葡糖耐量、葡糖尿、高脂血、代谢酸中毒、糖尿病、糖尿病性神经病和肾病、以及糖尿病的后遗症。
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