[发明专利](2－酰氨基噻唑－4－基)乙酸衍生物无效
| 申请号： | 99808438.7 | 申请日： | 1999-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN1308619A | 公开（公告）日： | 2001-08-15 |
| 发明（设计）人： | K·L·基斯 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46;A61K31/425 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 噻唑 乙酸 衍生物 | ||
1.在有需要的哺乳动物中治疗由胰岛素抵抗性或高血糖症引起的代谢紊乱的方法，所述方法包括给予所述哺乳动物具有以下结构的式I化合物或其药学上可接受的盐其中R1、R2都为H或一起形成一个键，或每个独立地为C1-6烷基或C2-6芳基；m＝0-10；n＝1-3；和p＝0-10；前提为m+p小于或等于15。
2.按照权利要求1的方法，其中
m＝1和n＝3和p＝6；
m＝4和n＝3和p＝3；
m＝5和n＝1和p＝6或8；
m＝7和n＝1和p＝6；或
m＝10和n＝1和p＝3或其药学上可接受的盐。
3.按照权利要求1的方法，其中给予的所述化合物为
a)2-[((Z)-1-氧代-9-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
b)2-[((E)-1-氧代-9-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
c)2-[(1-氧代-9-十八碳炔基)氨基]-4-噻唑乙酸；
d)2-[((Z)-1-氧代-6-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
e)2-[((Z)-1-氧代-9-十六碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
f)2-[((E)-1-氧代-9-十六碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
g)2-[((E)-1-氧代-11-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；或
h)2-[((Z，Z，Z)-1-氧代-9，12，1 5-十八碳三烯基)氨基]-4-噻唑乙酸或其药学上可接受的盐。
4.在有需要的哺乳动物中治疗或抑制II型糖尿病的方法，所述方法包括给予所述哺乳动物具有下式结构的式I化合物或其药学上可接受的盐
其中
R1、R2都为H或一起形成一个键，或每个独立地为C1-6烷基或C6-12芳基；
m＝0-10；
n＝1-3；和
p＝0-10；
前提为m+p小于或等于15。
5.按照权利要求4的方法，其中
m＝1和n＝3和p＝6；
m＝4和n＝3和p＝3；
m＝5和n＝1和p＝6或8；
m＝7和n＝1和p＝6；或
m＝10和n＝1和p＝3或其药学上可接受的盐。
6.按照权利要求4的方法，其中给予的所述化合物为
a)2-[((Z)-1-氧代-9-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
b)2-[((E)-1-氧代-9-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
c)2-[(1-氧代-9-十八碳炔基)氨基]-4-噻唑乙酸；
d)2-[((Z)-1-氧代-6-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
e)2-[((Z)-1-氧代-9-十六碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
f)2-[((E)-1-氧代-9-十六碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
g)2-[((E)-1-氧代-11-十八碳烯基)氨基]-4-噻唑乙酸；
h)2-[((Z，Z，Z)-1-氧代-9，12，15-十八碳三烯基)氨基]-4-噻唑乙酸或其药学上可接受的盐。
7.在有需要的哺乳动物中调节葡萄糖水平的方法，所述方法包括给予所述哺乳动物具有下式结构的式I化合物或其药学上可接受的盐
其中
R1、R2都为H或形成一个键，或每个独立地为C1-6烷基或C6-12芳基；
m＝0-10；
n＝1-3；和
p＝0-10；
前提为m+p小于或等于15。
8.按照权利要求7的方法，其中
m＝1和n＝3和p＝6；
m＝4和n＝3和p＝3；
m＝5和n＝1和p＝6或8；
m＝7和n＝1和p＝6；或
m＝10和n＝1和p＝3或其药学上可接受的盐。
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