[发明专利]生物活性组合物

权利要求书

1．生物活性组合物，其中含有从其中释放的生物活性试剂，所述生物活性试剂溶解于和/或分散于载体中，其中所述载体含有液体和/或固体非结晶酯和/或聚酯骨架，其中所述生物活性试剂以超饱和态存在。

2．权利要求1的组合物，其中所述通过将一种或多种载体起始物进行一种或多种化学反应以致于形成所述非结晶酯和/或聚酯骨架，其中生物活性试剂在所述一种或多种化学反应完成后加入。

3．权利要求2的组合物，其中所述非结晶酯和/或聚酯骨架作为所述生物活性试剂的溶剂或分散介质。

4．权利要求2-3任一项的组合物，其中所述生物活性试剂以固体和/或液体的形式加入，其随后溶解于所述骨架中，优选在高于室温下。

5．权利要求2-3任一项的组合物，其中生物活性试剂以溶液或分散液的形式加入，其随后溶解，优选在高于室温下。

6．权利要求2-3任一项的组合物，其中所述生物活性试剂其以高能多晶形物的形式或以低结晶度固体的形式加入。

7．权利要求2-6任一项的组合物，其中所述生物活性试剂在温度约25-200℃，优选约30-150℃下加入和/或溶解。

8．权利要求2-7任一项的组合物，其中所述一种或多种化学反应包括一种或多种酯化反应。

9．权利要求8的组合物，其中选择并进行所述一种或多种酯化反应以便提供所述生物活性试剂的最佳转运速率。

10．权利要求2-9任一项的组合物，其中所述一种或多种化学反应包括将所述一种或多种载体起始物置于约-50℃至约300℃，优选约0-150℃温度下。

11．权利要求2-10任一项的组合物，其中所述一种或多种化学反应进行1分钟至6个月，优选0.5小时至4个月。

12．权利要求2-11任一项的组合物，其中所述载体起始物，或两种或多种不同载体起始物的混合物，选自酸如二元酸、三元酸和多元酸，醇包括二元醇、三元醇和多元醇，糖及其衍生物，丙烯酸糖酯包括淀粉丙烯酸酯，以及其低聚物、聚合物或预聚物。

13．权利要求12的组合物，其中所述酸是单体酸而所述醇是单体醇。

14．权利要求13的组合物，其中所述单体酸是枸橼酸。

15．权利要求13和14任一项的组合物，其中所述单体醇是丙二醇。

16．上述权利要求任一项的组合物，其只由单一液相或固相组成。

17．上述权利要求任一项的组合物，其中生物活性试剂是药物活性试剂。

18．权利要求17的组合物，其中药物活性试剂选自鸟苷、皮质类固醇、精神药物激素、昔康类、肽、蛋白质、抗生素、抗病毒剂、抗微生物剂、抗癌试剂、抗真菌剂、雌激素、抗炎剂、精神安定剂、黑素细胞刺激剂和腺刺激剂，优选皮脂和毛囊皮脂腺的刺激剂，及对肥大细胞分泌有作用的试剂。

19．权利要求17和18任一项的组合物用作药物。

20．给哺乳动物优选人局部优选真皮施用的上述利要求任一项的组合物。

21．制备生物活性组合物的方法，其包括将生物活性试剂溶解于和/或分散于非结晶酯和/或聚酯载体中，其中载体起始物，或两种或多种不同载体起始物的混合物进行一种或多种化学反应以便形成液体和/或固体非结晶酯和/或聚酯载体骨架，上述生物活性试剂在上述一种或多种化学反应完成后并以获得超饱和态的量加入。

22．权利要求21的方法，其中所述组合物定义如权利要求3-20任一项所述。