[发明专利]具有抗血栓形成作用的取代的苯基脒

权利要求书

1．一种以下通式的苯基脒类，其互变异构体、立体异构体及盐类。其中

R₆表示C_1-18-烷氧羰基或苯基-C_1-4-烷氧羰基，

R₇表示氢原子、C_1-8-烷基、C_4-7-环烷基、苯基-C_1-4-烷基或R₈-CO-OCHR₉-基团，其中

R₈表示C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、C_3-7-环烷基或C_4-7-环烷氧基，及

R₉表示氢原子或C_1-4-烷基，

2．根据权利要求1的通式Ⅰ苯基脒类，其互变异构体、立体异构体及盐类，其中经取代的脒基是在4位置上。

3．根据权利要求2的通式Ⅰ苯基脒类，其互变异构体、立体异构体及盐类，其中

R₆表示C_1-18-烷氧羰基或苯基-C_1-4-烷氧羰基，及

R₇表示氢原子、C_1-8-烷基、C_5-7-环烷基或苯基-C_1-4-烷基。

4．根据权利要求2的通式Ⅰ苯基脒类，其互变异构体、立体异构体及盐类，其中

R₆表示C_1-12-烷氧羰基或苯基-C_1-2-烷氧羰基，及

R₇表示C_1-8-烷基或C_5-7-环烷基，

5．根据权利要求2的通式Ⅰ苯基脒类，其互变异构体、立体异构体及盐类，其中

R₆表示C_5-12-烷氧羰基或苄氧羰基，及

R₇表示C_1-4-烷基或C_5-6-环烷基。

6．根据权利要求2的通式Ⅰ苯基脒类有以下化合物及其盐类：

(1)4-[2-[[4-(辛氧羰基脒基)苯基]-氨基羰基]-乙基]-1-[(乙氧羰基)甲基]-哌啶，

(2)4-[2-[[4-(己氧羰基脒基)苯基]-氨基羰基]-乙基]-1-[(乙氧羰基)甲基]-哌啶，

(3)4-[2-[[4-(己氧羰基脒基)苯基]-氨基羰基]-乙基]-1-[(甲氧羰基)甲基]-哌啶，及

(4)4-[2-[[4-(辛氧羰基脒基)苯基]-氨基羰基]-乙基]-1-[(甲氧羰基)甲基]-哌啶。

7．4-[2-[[4-(己氧羰基脒基)苯基]-氨基羰基]乙基]-1-[(乙氧羰基)甲基]-哌啶及其盐类。

8．4-[2-[[4-(辛氧羰基脒基)苯基]-氨基羰基]乙基]-1-[(乙氧羰基)甲基]-哌啶及其盐类。

9．一种根据权利要求1至8中至少一项的化合物与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐类。

10．一种药物组合物，它含有权利要求1至8中至少一项的化合物，或权利要求9的生理学上可接受的盐，必要时和一种或多种惰性载剂和/或稀释剂组合。

11．一种根据权利要求1至9中至少一项的化合物在制备药物组合物中的用途，其适用于治疗或予防其中发生或小或大的细胞凝集或涉及细胞-基质相互作用的疾病。

12．一种制备权利要求10的药物组合物的方法，其特征在于，权利要求1至9中至少一项的化合物，通过非化学方法掺入一种或多种惰性载体和/或稀释剂中。

13．一种制备权利要求1至9的通式Ⅰ化合物的方法，其特征在于，使通式(Ⅱ)的化合物与通式(Ⅲ)的化合物或其反应性化合物反应。

式(Ⅱ)中

R₆如权利要求1至8中所定义，

式(Ⅲ)中

R₇如权利要求1至8中所定义，

必要时接着使R₇基团转化成氢原子，

及

若有需要，则使如此获得的通式Ⅰ化合物分离成其立体异构体，和/或

使如此获得的通式Ⅰ化合物转化成其盐类，特别是用于医药用途，转化成其生理学上可接受的盐类。