[发明专利]4,6－二取代的2－异氰酸根合密啶的制法及其在活性化合物合成中作为中间体的用途

权利要求书

1．一种用于制备化学式(Ⅰ)的化合物的方法

其中每个X及Y基团相互独立地为氢、卤素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或(C₁-C₄)烷硫基，其中每个最后提及的3个基团为未经取代或由一个或多个选自卤素、(C₁-C₄)烷氧基及(C₁-C₄)-烷硫基的基团取代，或二〔(C₁-C₄)烷基〕氨基、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₅)烯基、(C₃-C₅)炔基、(C₃-C₅)烯氧基或(C₃-C₅)-炔氧基，

其包括将化学式(Ⅱ)的化合物或其盐类

其中X及Y如化学式(Ⅰ)中所定义，

与每摩尔的化学式(Ⅱ)的化合物1至6摩尔的光气，于每摩尔的化学式(Ⅱ)的化合物2至3.5摩尔当量碱的存在下及于非质子有机溶剂存在下于-30至+60℃反应温度反应，以获得化学式(Ⅰ)的化合物。

2．如权利要求第1项的方法，其中X及Y成对地为甲基/甲基、甲基/甲氧基、氯/甲基、氯/甲氧基或甲氧基/甲氧基。

3．如权利要求第1或2项的方法，其中于2至3摩尔当量的碱存在下进行反应，基于1摩尔反应的化学式(Ⅱ)的化合物。

4．如权利要求第1-3之任一项的方法，其中使用有机胺碱作为碱。

5．如权利要求第1-4之任一项的方法，其中化学式(Ⅱ)的化合物也用作碱。

6．如权利要求第1-5之任一项的方法，其中每摩尔反应的化学式(Ⅱ)的化合物使用1至3摩尔当量的光气。

7．如权利要求第6项的方法，其中每摩尔反应的化学式(Ⅱ)的化合物使用1.5至2摩尔当量的光气。

8．如权利要求第1-7之任一项的方法，其中使用选自由脂肪族及芳香族烃类、卤化的脂肪族及芳香族的烃类、环状或开链醚、砜、羧酸酯、碳酸酯类组成一组中的溶剂及上述提及的数种溶剂的混合物。

9．如权利要求第8项的方法，其中使用具有1至4个碳原子的单、二-及三羧酸的酯及具有1至10个碳原子的脂肪族醇类作为溶剂。

10．如权利要求第1项的化学式(Ⅰ)的化合物的进一步加工产物的制备方法，其包括如权利要求第1至9项的任何一项的方法步骤。

11．如权利要求第10项的方法，其中首先将获得的化学式(Ⅰ)的化合物以本身熟知的方法与化学式(Ⅳ)的亲核体在异氰酸基上反应

A-Q    (Ⅳ)

其中

A为氢或一种功能上类似的基团及

Q为亲核体残基，

以提供化学式(Ⅲ)化合物，

其中X及Y如化学式(Ⅰ)中所定义及A、Q如化学式(Ⅳ)中所定义。

12．如权利要求第11项的方法，其中

A为氢或阳离子，及

Q为化学式R^*-Z-的基团，其中

Z为二价的化学式-O-、-S-、-NR-、-CO-NR-、-CS-NR-、-SO₂-、-SO₂-NR-、-SO-或-SO₂-NR-SO₂-基团，其中R于每种情况下为H或定义于R^*的一个基团，及

R^*为选自烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、烷氧基、芳基或杂芳基的基团，其中每个最后提及的8个基团为未经取代或经取代。

13．如权利要求第11或12项的方法，其中化学式(Ⅲ)的化合物来自氨基甲酸酯、脲或磺酰脲类。

14．如权利要求第13项的方法，其中化学式(Ⅲ)的化合物为除草剂的磺酰脲。