[发明专利]新的3－芳基－2－羟基丙酸衍生物III

权利要求书

1．式Ⅰ化合物，及其可药用盐、溶剂化物、和结晶形式。

2．制备权利要求1的化合物的方法，其特征在于，

a)将式Ⅱ化合物转化，其中A是手性辅助基团或-OR^p，其中R^p是保护基，

或者

b)将式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物反应，其中A是-OH、手性辅助基团、或-OR^p，且R^p是保护基，X是-OH或离去基团，Q是H，然后如果需要的话，将所得化合物水解，或者

c)将式Ⅴ化合物进行非对映异构体分离，其中Q是-CH₂CH₂Ph-4-NHCOO^tBu，且A是手性辅助基团，然后，将所得化合物水解，或者

d)将式Ⅴ化合物进行对映异构体分离，其中Q是-CH₂CH₂Ph-4-NHCOO^tBu，且A是-OH或-OR^p,R^p是保护基，然后如果需要的话，将所得化合物水解，或者

e)将式Ⅶ化合物不对称还原，其中Q是-CH₂CH₂Ph-4-NHCOO^tBu，且A是-OH、手性辅助基团或-OR^p,R^p是保护基，然后如果需要的话，将所得化合物水解，或者

f)将式Ⅻ化合物烷基化，其中Q是-CH₂CH₂Ph-4-NHCOO^tBu，且A是-OH、手性辅助基团或-OR^p,R^p是保护基，然后如果需要的话，将所得化合物水解，或者

g)将式ⅩⅤ化合物与式Ⅸ化合物反应，其中X是离去基团，Q是-CH₂CH₂Ph-4-NHCOO^tBu，且A是用于在化合物中诱导手性的手性辅助基团，然后将所得化合物水解，或者

h)将式I^rac外消旋体拆分，然后如果需要的话，将依据方法a)-h)中任一方法制得的化合物转化成其可药用盐、和/或溶剂化物，例如其水合物。

3．式Ⅳ化合物，其中Q是氢，且A是-OH、手性辅助基团或-OR^p,R^p是保护基。

4．权利要求3的化合物，其中在式Ⅳ中，A是-OH或-O烷基。

5．式Ⅲ化合物，其中X是-OH或离去基团。

6．权利要求5的化合物，其中在式Ⅲ中，X是-OH。

7．在治疗方面应用的权利要求1的化合物。

8．含有权利要求1的化合物作为活性组分、并且任选含有可药用载体、辅料和/或稀释剂的药物制剂。

9．权利要求1的化合物在制备用于预防和/或治疗与胰岛素抗性有关的临床病症的药物中的应用。

10．预防和/或治疗与胰岛素抗性有关的临床病症的方法，其中是将有治疗活性量的权利要求1的化合物对需要这种预防和/或治疗的哺乳动物给药。

11．权利要求10的方法，其中所述预防和/或治疗与胰岛素抗性有关的临床病症是预防和/或治疗这类病症中的血脂蛋白异常。

12．权利要求10的方法，其中所述预防和/或治疗与胰岛素抗性有关的临床病症是预防和/或治疗非胰岛素依赖型糖尿病中的高血糖。

13．用于预防和/或治疗与胰岛素抗性有关的临床病症的药物制剂，其中所述药物制剂中的活性组分是权利要求1的化合物。