[发明专利]新的切割DNA的抗肿瘤剂

权利要求书

1．一种化学组合物，其特征在于，包括结构为R⁴R³C=XR¹的氮杂-衍生物

式中X=N或NR²

式中R¹和R⁴各是：

结构为-C≡C-R⁵的取代的乙炔基、结构为-CR⁵=C=CR⁶R⁷的取代的丙二烯基、或结构为-CR⁵R⁶-C≡C-R⁷的取代的炔丙基，

式中R⁵、R⁶和R⁷各是氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、苯基、芳基、芳基(C₁-C₄)烷基、羟基烷基、取代的羟基烷基、烷基羧酸衍生物、链烯基羧酸衍生物、核酸反应性化合物、氧化膦、亚砜、砜、杂环取代基、碳环取代基、一个或多个氮杂-衍生物，或者R⁵、R⁶和R⁷自己连接起来或彼此连接起来形成9-26元环；

式中R²是R¹、烷基、苯基、芳基、芳基(C₁-C₄)烷基、或杂环取代基；

式中R³是R¹、烷基、苯基、芳基、芳基(C₁-C₄)烷基、或式为-OR⁸、-SR⁸、-NR⁸R⁹的基团，式中R⁸和R⁹各是氢、烷基、苯基、芳基、芳基(C₁-C₄)烷基、三氟甲磺酰基、甲硅烷基、取代的乙炔基、取代的丙二烯基、取代的炔丙基、C-糖苷、核酸反应性化合物或杂环取代基；或

式中R²和R³与主结构上的亚铵结合形成杂环。

2．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的核酸反应性化合物是寡核酸、肽、类肽、嵌入剂、冠醚、肽核酸、G-四重反应剂、三重反应剂、RNA反应性剂、RNA-DNA异源双链反应剂、DNA烷化剂、RNA烷化剂、DNA裂解剂、RNA裂解剂、DNA金属化试剂、RNA金属化试剂、DNA沟结合剂、卟啉、氨基糖苷类、糖或寡糖。

3．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，式中的X是氮，且式中的R¹和R⁴是取代的乙炔基。

4．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，式中的X是NR²，且式中的R¹和R⁴是取代的乙炔基。

5．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，式中的X是氮，且式中的R¹和R⁴是取代的乙炔基，和式中的R³是-OMe、SMe、或OTf，而各例中的R⁵分别是芳基、芳基(C₁-C₄)烷基、苯基、甲硅烷基、-CH₂OTMS、CH₂OH、-CH₂CH₂CH=CHCO₂Me、CH₂CH₂CH=CHCO₂TMS、碳环取代基、杂环或取代的杂环。