[发明专利]口服液体粘膜粘附组合物无效
申请号: | 99809861.2 | 申请日: | 1999-08-24 |
公开(公告)号: | CN1313757A | 公开(公告)日: | 2001-09-19 |
发明(设计)人: | D·J·多布罗希 | 申请(专利权)人: | 宝洁公司 |
主分类号: | A61K9/10 | 分类号: | A61K9/10;A61K47/02 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 口服 液体 粘膜 粘附 组合 | ||
1.一种经口腔或口腔用的滞留粘膜的水性液体药物组合物,包括:
(a)约2-50%组合物重量的粘土的胶体颗粒;和
(b)安全有效量的活性药物,选自胃肠道药物、止痛剂、减充血剂、祛痰剂、止咳剂、抗组胺药、支气管扩张剂、局部麻醉剂、感觉器药物、口腔护理剂、各种呼吸道药剂和它们的混合物,其中活性剂的粒径至少约1微米;
其中在约48小时后测量时,组合物的沉降体积比大于约0.90,触发粘度比至少约1.2;其中,若组合物中存在聚合物,粘土与聚合物的比大于10∶1。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中,在约48小时后测定,组合物的沉降体积比大于约0.95。
3.根据权利要求2所述的组合物,其中,在约48小时后测定,组合物的沉降体积比大于约0.98。
4.根据权利要求1所述的组合物,其中组合物的触发粘度比至少约1.4。
5.根据权利要求4所述的组合物,其中组合物的触发粘度比至少约1.5。
6.根据权利要求1所述的组合物,其中粘土占组合物的约3.5-10%重量。
7.根据权利要求6所述的组合物,其中粘土的平均粒径低于约1微米。
8.根据权利要求1所述的组合物,其中组合物的零剪切粘度大于约2,000帕斯卡秒。
9.根据权利要求8所述的组合物,其中组合物的零剪切粘度大于约7500帕斯卡秒。
10.根据权利要求7所述的组合物,其中,粘土选自高岭土矿石、蛇纹石矿石、绿土、伊利石矿石和它们的混合物。
11.根据权利要求10所述的组合物,其中粘土选自laponite、膨润土、水辉石、滑石粉、蒙脱土和它们的混合物。
12.一种鼻用、滞留粘膜的水性液体药物组合物,包括:
(a)约2-50%组合物重量的粘土的胶体颗粒;和
(b)安全有效量的活性药物,选自胃肠道药物、止痛剂、减充血剂、祛痰剂、止咳剂、抗组胺药、支气管扩张剂、局部麻醉剂、感觉器药物、口腔护理剂、各种呼吸道药剂和它们的混合物;
其中在约48小时后测量时,组合物的沉降体积比大于约0.90,触发粘度比至少约1.2。
13.根据权利要求12所述的组合物,其中,在约48小时后测定,组合物的沉降体积比大于约0.95。
14.根据权利要求13所述的组合物,其中,在约48小时后测定,组合物的沉降体积比大于约0.98。
15.根据权利要求12所述的组合物,其中组合物的触发粘度比至少约1.4。
16.根据权利要求15所述的组合物,其中组合物的触发粘度比至少约1.5。
17.根据权利要求12所述的组合物,其中粘土占组合物的约3.5-10%重量。
18.根据权利要求17所述的组合物,其中粘土的平均粒径低于约1微米。
19.根据权利要求12所述的组合物,其中组合物的零剪切粘度大于约2,000帕斯卡秒。
20.根据权利要求19所述的组合物,其中组合物的零剪切粘度大于约7500帕斯卡秒。
21.根据权利要求17所述的组合物,其中,粘土选自高岭土矿石、蛇纹石矿石、绿土、伊利石和它们的混合物。
22.根据权利要求21所述的组合物,其中粘土选自laponite、膨润土、水辉石、滑石粉、蒙脱土和它们的混合物。
23.一种涂覆消化道的方法,包括给予安全有效量的权利要求1所述的组合物。
24.一种涂覆鼻粘膜的方法,包括给予安全有效量的权利要求12所述的组合物。
25.一种预防或治疗上呼吸道感染症状或上呼吸道组织刺激或损伤的方法,包括给予安全有效量的权利要求1所述的组合物。
26.一种预防或治疗上呼吸道感染症状或上呼吸道组织刺激或损伤的方法,包括给予安全有效量的权利要求12所述的组合物。
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