[发明专利]具有高水溶性的雷公藤内酯前药

权利要求书

1．结构式Ⅰ的化合物：其中OR¹选自

(ⅰ)具有选自碳、硫、磷、氮和硼的中心原子，并且有至少一个-Y-I或-O-Y-Z基团与中心原子相连的羧酸酯、碳酸酯或无机酯，其中Y是支链或直链C₁-C₆烷基或链烯基，Z是氢或者选自下列的极性基团：酮基、醛基、羧酸基、羧酸酯基、羟基、烷氧基、聚醚基、硫羟基、烷硫基、氨基、氰基、硝基、硫酸根、硝酸根、磷酸根或5-至7-元杂环，杂环的环原子选自碳、氮、氧和硫，其中包括3-6个环碳原子，和

(ⅱ)在端基异构中心与C14连接的一-、二-或三糖；

并且OR³是OH或O-(C=O)R，其中R是低级烷基。

2．权利要求1的化合物，其中R¹选自基团(ⅰ)。

3．权利要求2的化合物，其中R¹选自    和其中R²是低级烷基，R³是H或-(C=O)R，其中R是低级烷基，R⁴是H或低级烷基，n=1-4，m=1-2，并且X=CH₂、O或NR²。

4．结构式Ⅱ的化合物：其中OR⁵选自

(ⅰ)-O-Y-Z或-O-(C=O)-Y-Z，其中Y是支链或直链C₁-C₆烷基或链烯基链，并且Z是氢或者选自下列的极性基团：酮基、醛基、羧酸基、羧酸酯基、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、聚醚基、硫羟基、烷硫基、氰基、硝基、无机酯基、或5-至7-元杂环，杂环的环原子选自碳、氮、氧和硫，其中包括3-6个环碳原子，和

(ⅱ)在端基异构中心与C14连接的一-、二-或三糖；

并且OR³是O-(C=O)R，其中R是低级烷基。

5．权利要求4的化合物，其中R¹选自基团(ⅰ)。

6．权利要求5的化合物，其中R⁵选自和其中R²是低级烷基，R³是-(C=O)R，其中R是低级烷基，R⁴是H或低级烷基，P=0-6,n=1-4,m=1-2，并且X=CH₂、O或NR²。

7．结构式Ⅲ的化合物其中R⁶是选自下列的离去基团：烷基磺酸根、氟烷基磺酸根、芳基磺酸根、氟磺酸根、硝酸根、烷基磷酸根、烷基硼酸根、三烷基铵和二烷基锍；并且OR³是-OH或-O-(C=O)-R，其中R是低级烷基。

8．权利要求7的化合物，其中OR⁶选自硝酸根、甲苯磺酸根、甲磺酸根、氟磺酸根、三氟甲磺酸根、-OP(O)(OR⁴)₂和-OB(OR⁴)₂，其中R⁴是氢或低级烷基。