[发明专利]可用于尿选择性α1－肾上腺素能受体阻滞剂的芳基哌嗪衍生物无效
| 申请号： | 99810842.1 | 申请日： | 1999-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN1318052A | 公开（公告）日： | 2001-10-17 |
| 发明（设计）人： | N·阿南德;N·辛哈;S·贾殷;A·梅达;A·K·萨克赛纳;J·B·古普塔 | 申请（专利权）人： | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/40 | 分类号： | C07D207/40;C07D211/88;C07D401/06;A61K31/495;A61K31/445 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 选择性 肾上腺素 受体 阻滞剂 芳基哌嗪 衍生物 | ||
1．一种式Ⅰ结构的化合物，及其药学上可接受的盐、酯、对映体、非对映体、N-氧化物、酰胺、药物前体或代谢物，式中Y是O或S；Q、X、Z和Z’各是CH或N；m=0-3；n=0-4；R1、R2各选自：H、F、Cl、Br、OCH3、OC2H5、OCH2CF3、SCF3、CH3、C2H5、CF3、异丙氧基和环丙基；R3是H、R6、OH或OR6；R6是取代的或未取代的C1-C6烷基链；和R4、R5是H、C1-C3烷基、取代的或未取代的苯基或五元螺环，但不包括当m=0和n=1时，R1是H,R2是H、Cl或CF3,R3、R4和R5=H,Y=O和Q=CH；也不包括m=0和n=2时，R1是H,R2是OCH3,R3、R4和R5=H,Y=O和Q=CH。
2．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物的结构为式Ⅱ式中n、X、Z、Z’、R1、R2和R3的定义如式Ⅰ和m’=1-4，但不包括当m’=1和n=1时，R1是H,R2是H、Cl或CF3，和R3是H；也不包括当m’=1和n=2时，R1是H,R2是OCH3和R3是H。
3．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)丙烷或其盐酸盐。
4．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)丙烷或其盐酸盐。
5．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(2-吡啶基)哌嗪-1-基]-3-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)丙烷或其盐酸盐。
6．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(2-嘧啶基)哌嗪-1-基]-3-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)丙烷或其盐酸盐。
7．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(3,4-二甲基苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)丙烷或其盐酸盐。
8．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-2-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)乙烷或其盐酸盐。
9．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)丙烷或其盐酸盐。
10．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)丙烷或其盐酸盐。
11．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,6-二氧哌啶-1-基)丙烷或其盐酸盐。
12．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,6-二氧哌啶-1-基)丙烷或其盐酸盐。
13．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是1-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,6-二氧哌啶-1-基)丙烷或其盐酸盐。
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