[发明专利]制备非晶性脱水型帕罗西汀盐酸盐的方法

权利要求书

1.制备脱水帕罗西汀盐酸盐的方法，该方法包括加热帕罗西汀盐酸盐溶剂合物以除去溶剂化溶剂，并随着溶剂合物中残留溶剂量的减少升高温度。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述溶剂化原料含20-50％(重量)的溶剂。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述加热从约50℃或以下的温度开始，到去溶剂化完成时升至约100℃。

4.根据权利要求3的方法，其中在所述溶剂合物中溶剂含量下降到低于约15％(重量)之前，其加热温度保持在约50℃或以下，并且直至溶剂含量少于约2％(重量)也不到100℃。

5.根据权利要求1至4中任意一项的方法，其中所述加热是在无水条件下进行的。

6.根据权利要求1至5中任意一项的方法，其中所述加热是在干燥空气、氮气或氩气保护下进行。

7.根据权利要求1至6中任意一项的方法，其中所述加热是在保持整个溶剂合物块中溶剂含量基本均匀的条件下进行。

8.根据权利要求7的方法，其中所述加热是在持续并有效搅拌所述溶剂合物块的设备中进行。

9.根据权利要求8的方法，其中所述加热是在搅拌盘式干燥器、过滤干燥器或流化床干燥器中进行。

10.根据权利要求1至8中任意一项的方法，其中所述加热是以微波方式进行。

11.根据权利要求1至10中任意一项的方法，其中所述溶剂化溶剂是异丙醇或丙酮或它们的混合物。

11.干燥和去溶剂化帕罗西汀盐酸盐溶剂合物的方法，该方法包括对该溶剂合物进行微波干燥。

12.根据权利要求11的方法，其中将所述溶剂合物在炉腔中暴露于微波辐射，该炉腔通过气流或真空泵将释放的溶剂排出。

13.根据权利要求11至12所述的方法，其中所述微波处理是在一过滤干燥器中、在所述溶剂合物结晶所得的湿的滤饼上进行。

14.根据权利要求11至13中任意一项的方法，其中所述排出的溶剂在冷凝器中回收。

15.根据权利要求11至14中任意一项的方法，其中所述溶剂合物是异丙醇或丙酮溶剂合物。

16.去溶剂化帕罗西汀盐酸盐溶剂合物，该溶剂合物可由权利要求1至15中任意一项的方法获得。

17.通过对有需要的患者使用有效和/或预防剂量的如权利要求16所要求保护的化合物来治疗和/或预防任何一种或多种所述“特指病症”的方法。

18.用于治疗和/或预防任何一种或多种所述“特指病症”的药用组合物，该组合物包含如权利要求16所要求保护的化合物和药学可接受的载体所组成的混合物。

19.根据权利要求16所要求保护的化合物在制造用于治疗和/或预防任何一种或多种所述“特指病症”的药物上的应用。