[发明专利]包含性激素和环糊精的鼻用喷雾溶液的制备方法无效

专利信息
申请号: 99812123.1 申请日: 1999-10-13
公开(公告)号: CN1323198A 公开(公告)日: 2001-11-21
发明(设计)人: G·方克奈什坦;P·乌斯里希 申请(专利权)人: 阿迪尔公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/40;A61K31/565;A61K47/48
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 刘金辉
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 性激素 环糊精 喷雾 溶液 制备 方法
【权利要求书】:

1、包含一种或多种性激素和环糊精的鼻用喷雾溶液的制备方法,其特征在于:

-将环糊精溶于纯水,浓度为100至1000mg/ml;

-加入激素,同时在40至90℃的温度下加热溶液;

-立即或者在前述溶液的冷冻干燥之后加入纯水,直到获得所需最终浓度的激素。

2、根据权利要求1的制备方法,其特征在于将环糊精溶于纯水,浓度为400至500mg/ml,在70至90℃的温度下加入激素。

3、根据权利要求1或2的制备方法,其特征在于该环糊精是部分甲基化的环糊精。

4、根据权利要求3的制备方法,其特征在于该环糊精是任意部分甲基化的。

5、根据权利要求4的制备方法,其特征在于任意部分甲基化的环糊精具有的平均甲基取代程度约为1.7。

6、根据权利要求1、2、3、4和5任意一项的制备方法,其特征在于所用的性激素是雌二醇。

7、根据权利要求1、2、3、4和5任意一项的制备方法,其特征在于所用的性激素是雌二醇和/或一种孕激素。

8、根据权利要求7的制备方法,其特征在于该孕激素是19-去甲睾酮衍生物。

9、根据权利要求8的制备方法,其特征在于该孕激素是乙酸炔诺酮。

10、根据权利要求1、2、3、4和5任意一项的制备方法,其特征在于该激素是睾酮。

11、根据权利要求1、2、3、4、5和6任意一项的制备方法,其特征在于:

-制备任意部分甲基化β-环糊精的水溶液,浓度为400至500mg/ml;

-在搅拌下加入雌二醇,在80℃下加热溶液;

-加入纯水达到所需体积,得到雌二醇的最终浓度为大约2.14mg/ml。

12、根据权利要求11的含水鼻用雌二醇溶液的制备方法,其特征在于该溶液还包含氯化钠,并且其pH已调至6。

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