[发明专利]紫杉醇的与水混溶的药物组合物无效
申请号: | 99812662.4 | 申请日: | 1999-09-22 |
公开(公告)号: | CN1368880A | 公开(公告)日: | 2002-09-11 |
发明(设计)人: | 约瑟夫·鲁宾菲尔德;拉贾施里·乔希;阿舒克·Y·戈尔;拉杰什·施罗特里亚 | 申请(专利权)人: | 萨珀根公司 |
主分类号: | A61K31/335 | 分类号: | A61K31/335;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/16;A61K47/18;A61K47/20 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 赵仁临 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 紫杉醇 水混溶 药物 组合 | ||
1.一种组合物,包括紫杉醇和药物上可接受的与水混溶的非水溶剂;
其中该组合物适合于根据需要对宿主给药,且
其中该组合物含有的紫杉醇的浓度大于或等于约1.5mg/mL、根据移液管/毛细管法测定的粘度小于或等于约3.0cp,且它在50℃下可基本上稳定4周;且
其中当对小鼠静脉给药时,药物上可接受的与水混溶的非水溶剂具有的平均LD50大于或等于约2.0mL/kg。
2.权利要求1的组合物,其中所述的药物上可接受的与水混溶的非水溶剂包括N-甲基吡咯烷酮。
3.权利要求1的组合物,还包括药物上可接受的增溶剂。
4.权利要求3的组合物,其中所述的药物上可接受的增溶剂包括三醋精或聚乙氧基化的12-羟基硬脂酸。
5.权利要求1的组合物,条件是在该组合物中不包括药物上可接受的增溶剂。
6.权利要求1的组合物,条件是在该组合物中不包括聚乙氧基化蓖麻油。
7.一种通过下列步骤制备的组合物,所述的步骤包括:
备好紫杉醇;
将紫杉醇与药物上可接受的与水混溶的非水溶剂混合;
其中该组合物适合于根据需要对宿主给药,且
其中该组合物含有的紫杉醇的浓度大于或等于约1.5mg/mL、根据移液管/毛细管法测定的粘度小于或等于约3.0cp且它在50℃下可基本上稳定4周;且
其中当对小鼠静脉给药时,药物上可接受的与水混溶的非水溶剂具有的平均LD50大于或等于约2.0mL/kg。
8.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法,该方法包括下列步骤:
备好权利要求1的组合物;并
根据需要对宿主给药权利要求1的组合物。
9.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法,该方法包括下列步骤:
备好权利要求7的组合物;并
根据需要对宿主给药权利要求7的组合物。
10.一种包括药物上可接受的剂型的权利要求1的组合物的试剂盒。
11.一种包括药物上可接受的剂型形式的权利要求7的组合物的试剂盒。
12.一种组合物,包括紫杉醇和药物上可接受的与水混溶的非水溶剂;其中该组合物中基本上不含乙醇。
13.权利要求12的组合物,其中所述的药物上可接受的与水混溶的非水溶剂包括N-甲基吡咯烷酮、丙二醇、乙酸乙酯、二甲亚砜、二甲基乙酰胺、苄醇、2-吡咯烷酮或苯甲酸苄酯。
14.权利要求13的组合物,其中所述的药物上可接受的与水混溶的非水溶剂包括N-甲基吡咯烷酮。
15.权利要求12的组合物,还包括药物上可接受的增溶剂。
16.权利要求15的组合物,其中所述的药物上可接受的增溶剂包括三醋精或聚乙氧基化的12-羟基硬脂酸。
17.权利要求12的组合物,条件是在该组合物中不包括药物上可接受的增溶剂。
18.权利要求1的组合物,条件是在该组合物中不包括聚乙氧基化蓖麻油。
19.一种通过下列步骤制备的组合物,所述的步骤包括:
备好紫杉醇;
将紫杉醇与药物上可接受的与水混溶的非水溶剂混合;
其中该组合物中基本上不含乙醇。
19.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法,该方法包括下列步骤:
备好权利要求12的组合物;并
根据需要对宿主给药权利要求12的组合物。
20.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法,该方法包括下列步骤:
备好权利要求18的组合物;并
根据需要对宿主给药权利要求18的组合物。
21.一种包括药物上可接受的剂型的权利要求12的组合物的试剂盒。
22.一种包括药物上可接受的剂型的权利要求18的组合物的试剂盒。
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