[发明专利]紫杉醇的与水混溶的药物组合物

权利要求书

1.一种组合物，包括紫杉醇和药物上可接受的与水混溶的非水溶剂；

其中该组合物适合于根据需要对宿主给药，且

其中该组合物含有的紫杉醇的浓度大于或等于约1.5mg/mL、根据移液管/毛细管法测定的粘度小于或等于约3.0cp，且它在50℃下可基本上稳定4周；且

其中当对小鼠静脉给药时，药物上可接受的与水混溶的非水溶剂具有的平均LD50大于或等于约2.0mL/kg。

2.权利要求1的组合物，其中所述的药物上可接受的与水混溶的非水溶剂包括N-甲基吡咯烷酮。

3.权利要求1的组合物，还包括药物上可接受的增溶剂。

4.权利要求3的组合物，其中所述的药物上可接受的增溶剂包括三醋精或聚乙氧基化的12-羟基硬脂酸。

5.权利要求1的组合物，条件是在该组合物中不包括药物上可接受的增溶剂。

6.权利要求1的组合物，条件是在该组合物中不包括聚乙氧基化蓖麻油。

7.一种通过下列步骤制备的组合物，所述的步骤包括：

备好紫杉醇；

将紫杉醇与药物上可接受的与水混溶的非水溶剂混合；

其中该组合物适合于根据需要对宿主给药，且

其中该组合物含有的紫杉醇的浓度大于或等于约1.5mg/mL、根据移液管/毛细管法测定的粘度小于或等于约3.0cp且它在50℃下可基本上稳定4周；且

其中当对小鼠静脉给药时，药物上可接受的与水混溶的非水溶剂具有的平均LD50大于或等于约2.0mL/kg。

8.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法，该方法包括下列步骤：

备好权利要求1的组合物；并

根据需要对宿主给药权利要求1的组合物。

9.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法，该方法包括下列步骤：

备好权利要求7的组合物；并

根据需要对宿主给药权利要求7的组合物。

10.一种包括药物上可接受的剂型的权利要求1的组合物的试剂盒。

11.一种包括药物上可接受的剂型形式的权利要求7的组合物的试剂盒。

12.一种组合物，包括紫杉醇和药物上可接受的与水混溶的非水溶剂；其中该组合物中基本上不含乙醇。

13.权利要求12的组合物，其中所述的药物上可接受的与水混溶的非水溶剂包括N-甲基吡咯烷酮、丙二醇、乙酸乙酯、二甲亚砜、二甲基乙酰胺、苄醇、2-吡咯烷酮或苯甲酸苄酯。

14.权利要求13的组合物，其中所述的药物上可接受的与水混溶的非水溶剂包括N-甲基吡咯烷酮。

15.权利要求12的组合物，还包括药物上可接受的增溶剂。

16.权利要求15的组合物，其中所述的药物上可接受的增溶剂包括三醋精或聚乙氧基化的12-羟基硬脂酸。

17.权利要求12的组合物，条件是在该组合物中不包括药物上可接受的增溶剂。

18.权利要求1的组合物，条件是在该组合物中不包括聚乙氧基化蓖麻油。

19.一种通过下列步骤制备的组合物，所述的步骤包括：

备好紫杉醇；

将紫杉醇与药物上可接受的与水混溶的非水溶剂混合；

其中该组合物中基本上不含乙醇。

19.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法，该方法包括下列步骤：

备好权利要求12的组合物；并

根据需要对宿主给药权利要求12的组合物。

20.一种根据需要对宿主给药紫杉醇的方法，该方法包括下列步骤：

备好权利要求18的组合物；并

根据需要对宿主给药权利要求18的组合物。

21.一种包括药物上可接受的剂型的权利要求12的组合物的试剂盒。

22.一种包括药物上可接受的剂型的权利要求18的组合物的试剂盒。