[发明专利]槲皮素和异槲皮素衍生物的制备方法

说明书

本发明涉及式Ⅰ化合物的制备方法其中，m,n和p各自独立地为2-8的整数，并且R¹为OH或其特征在于式Ⅱ化合物其中m,n和p各自独立且其定义同式Ⅰ，在水性介质中进行酶裂解。

为了达到本发明的目的，其中基团R¹为OH的式Ⅰ化合物作为槲皮素衍生物。为了达到本发明的目的，其中基团R¹为下式的式Ⅰ化合物看作异槲皮素衍生物。为了达到本发明的目的，式Ⅱ化合物作为卢丁衍生物。

式Ⅰ化合物具有一或多个优点，例如抗氧化、心血管、抗病毒、前列腺素-代谢-影响和/或解痉性质。在与其它类黄酮的混合物中，它们具有协同作用，例如催泻性质。

式Ⅰ槲皮素和异槲皮素衍生物比起槲皮素和异槲皮素本身来说在水中具有更好的溶解性。另外，它们含有较少的颜色，因此更适合用于化妆品。另外，它们具优势地适合用于食物行业。

制备式Ⅰ化合物已知方法的缺点是它们使用毒性化合物和/或有机溶剂。

因此，本发明的目标是寻找那些可以避免或至少可以降低已知方法缺点的槲皮素和异槲皮素衍生物的制备方法，特别是提供一种简单的方法。

现已出人意料地发现，如果制备式Ⅰ化合物的方法

其中m,n和p各自独立地为2-8的整数，并且基团R¹为OH或是在如下的条件下进行的话，即式Ⅱ化合物，其中m,n和p定义同式Ⅰ，在水性介质中进行酶裂解，那么上述目标即可以实现。

本发明方法特别值得注意的是这样一个事实：式Ⅰ化合物是以简单的方式从非毒性物质制备得到的。后处理过程被简化，例如在本发明条件下产品的溶解度比起始原料出人意料的低很多。本发明方法的另一个优点是式Ⅰ化合物两种R¹含义下所有等价的取代化合物均可从单一的起始物质来制备。

本发明还提供了食物，所述的食物富含一或多种式Ⅰ化合物，本发明还提供了式Ⅰ化合物作为食物的用途。

根据本发明，富含了一或多种式Ⅰ化合物的食物包括所有适合动物或人类消耗的物质，例如维生素或其前维生素，脂肪，矿物质或氨基酸。根据本发明，富含了一或多种式Ⅰ化合物的食物还可是单一天然来源的食物，例如糖，未甜化的果汁，单一植物种属的花蜜或果泥，例如未甜化的苹果汁(例如包括不同种类苹果果汁的混合物)，葡萄汁，橙汁，炖苹果，杏花蜜，番茄汁，番茄酱，番茄果泥等。

根据本发明，富含了一或多种式Ⅰ化合物食物进一步的例子是单一植物种属的玉米和谷物以及从这些植物种属中制备得到的物质，例如谷物浆，黑麦粉，小麦片或燕麦糠。根据本发明，以下食物的混合物也适合富含一或多种式Ⅰ化合物，例如多种维生素制剂，矿物质混合物或糖化果汁。根据本发明，可以提及的可富含一或多种式Ⅰ化合物的食物进一步的实例是食物制剂，例如精制麦片，烤制的产品，混合饮料，为儿童特制的食物，例如酸乳酪，饮食食物，低热量的食物或动物饲料。

根据本发明，富含了一或多种式Ⅰ化合物的食物还包括碳水化合物、脂类、蛋白质、无机元素、痕量元素、维生素、水以及植物和动物活性代谢成分的所有可口的组合。

根据本发明，富含了一或多种式Ⅰ化合物的食物以及含有一或多种式Ⅰ化合物的食品添加剂优选的是经口服采用，例如采取食物、药丸、片剂、胶囊、粉末、糖浆、溶液或悬浮液的形式。

根据本发明，富含了一或多种式Ⅰ化合物的食物可以利用本领域内专家已知的技术来制备。

进一步的，本发明提供了包含一或多种式Ⅰ化合物的化妆品或药物制剂以及一或多种式Ⅰ化合物在化妆品或药物制剂中的用途。包含一或多种式Ⅰ化合物的化妆品制剂以及一或多种式Ⅰ化合物在化妆品制剂中的用途是优选的。

大约在30年以前，一般认为阳光具有治疗作用并且是安全的，原因是其可以合成维生素D。近年来，这个观点有很大改变，而且不仅仅来自医学角度。与天然和人为日照有关的潜在危险被推到了意识的前沿。特别地，随着对于有关日光对皮肤老化和皮肤癌形成作用知识的了解，人们的行为已经有所改变。

正如所知的，皮肤对太阳射线是很敏感的，其不仅可以引起最初的晒黑或红斑，而且还会带来严重或轻微的烧伤。

太阳射线还具有其它副作用：它们可使皮肤丧失弹性并形成皱纹，从而导致皮肤早期老化。在一些情况下，还可以观察到皮肤病，在极端的情况下，会导致皮肤癌。

另外还需要保护头发免受光化学损伤，以防止其在颜色、漂染方面的改变或机械性质的损伤。