[发明专利]星形孢菌素衍生物在治疗眼睛新血管生成性疾病中的应用

权利要求书

1.式(I)化合物或其盐在制备用于治疗和/或预防眼睛新血管生成性疾病的药物中的应用：

其中R代表烃基R⁰或酰基Ac。

2.权利要求1的应用，其中所述烃基是开链、碳环、碳环-开链、杂环或杂环-开链烃基。

3.权利要求2的应用，其中所述开链烃基是C₁-C₂₀-烷基，其中羟基在除了1-位之外的任何位点的C₂-C₂₀羟基烷基，氰基-[C₁-C₂₀]-烷基，羧基-[C₁-C₂₀]-烷基，和其中自由价与双键不在相同碳原子上的C₃-C₂₀-链烯基。

4.权利要求2的应用，其中所述碳环烃基是单环、二环或多环环烷基；环烯基；环二烯基；和芳基。

5.权利要求2的应用，其中所述碳环-开链基团是携带一个或多个碳环基团的开链基团，所述杂环基和杂环-开链基团是具有芳香特征的单环、二环、多环、氮杂、硫杂、氧杂、硫氮杂、氧氮杂、二氮杂、三氮杂和四氮杂环状基团。

6.权利要求1的应用，其中所述酰基是任选进行了官能修饰的羧酸、有机磺酸，和任选酯化的磷酸。

7.权利要求6的应用，其中所述酰基具有式Z-C(＝W)-，其中W是氧、硫、或亚氨基，且Z是氢、C₁-C₇烷基、氨基、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基或苯并咪唑基。

8.权利要求6的应用，其中所述酰基具有式R_b⁰-CO-，其中R_b⁰是氢、苯甲酰基、或C₁-C₁₉烷基。

9.权利要求6的应用，其中所述酰基具有式R⁰-O-CO-，其中R⁰是开链、碳环、碳环-开链、杂环或杂环-开链烃基。

10.权利要求6的应用，其中所述酰基具有式

其中R₁和R₂独立地选自氢和未取代的开链C₁-C₇烃基。

11.权利要求6的应用，其中所述酰基具有式R⁰-SO₂-，其中R⁰是烃基。

12.权利要求6的应用，其中所述酰基具有式

其中R₁和R₂独立地选自氢和未取代的开链C₁-C₇烃基。

13.权利要求1的应用，其中所述活性组分选自N-(3-羧基丙酰基)星形孢菌素、N-苯甲酰基星形孢菌素、N-三氟乙酰基星形孢菌素、N-甲基氨基硫代羰基星形孢菌素、N-苯基氨基甲酰基星形孢菌素、N-(3-硝基苯甲酰基)星形孢菌素、N-(3-氟苯甲酰基)星形孢菌素、N-叔丁氧基羰基星形孢菌素、N-(4-羧基苯甲酰基)星形孢菌素、N-(3，5-二硝基苯甲酰基)星形孢菌素、N-丙氨酰基星形孢菌素、N-乙基星形孢菌素、N-羧基甲基星形孢菌素、N-[(叔丁氧基羰基氨基)乙酰基]星形孢菌素、N-(2-氨基乙酰基)星形孢菌素、和它们的盐。

14.权利要求1的应用，其中所述活性组分是N-苯甲酰基星形孢菌素或其盐。

15.权利要求1的应用，其中所述治疗和/或预防是治疗和/或预防人的眼睛新血管生成性疾病。

16.权利要求1的应用，其中所述治疗和/或预防是治疗和/或预防人的视网膜新血管生成性疾病。

17.权利要求1的应用，其中所述治疗和/或预防是治疗和/或预防人的脉络膜新血管生成性疾病。

18.权利要求1的应用，其中所述治疗和/或预防是治疗和/或预防哺乳动物的眼睛新血管生成性疾病。