[发明专利]苯甲酰基胍类治疗非胰岛素依赖性糖尿病的用途无效

专利信息
申请号: 99813826.6 申请日: 1999-11-16
公开(公告)号: CN1328452A 公开(公告)日: 2001-12-26
发明(设计)人: R·格里克;M·鲍姆加斯;K·明克;D·梅桑格奥;L·多尔雷;M·克尔戈尔特 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: A61K31/155 分类号: A61K31/155;A61K31/40;A61P5/48
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,周慧敏
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苯甲酰基胍类 治疗 胰岛素 依赖性 糖尿病 用途
【权利要求书】:

1.式I的苯甲酰基胍类和/或其生理可接受的盐及溶剂化物在制备治疗非胰岛素依赖性糖尿病的药物中的用途,R1   是A,R2   是Het、CnFmH2n+1-mOp、R4、OR4、OH、苄基、CN、Hal、SOq-R5

  Ph、O-Ph、O-Het、NH-Het、NH2、NHA、NA2或NH-Ph,R3   是SO2A′,R4   是具有1至8个碳原子的直链或支链烷基,或者是具有3至

  8个碳原子的环烷基,其可以未被取代或被A一、二或三取

  代,R5   是A或Ph,A,A′在各种情况下彼此独立地是具有1至6个碳原子的烷基,Het   是具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和

  或芳香杂环,其可以被Hal、CF3、A、CN、NO2、NH2和/或羰

  基氧取代一、二或三次,Hal   是F、Cl、Br或I,Ph    是未被取代的苯基,或是被A、OA、Hal、CF3、NH2、NHA或

  NA2取代一、二或三次的苯基,m     是1、2、3、4、5、6、7,但是至多是2n+1n     是1、2或3,    p     是0或1,q     是0、1或2。

2.权利要求1所述的式I的苯甲酰基胍类的用途,其中所述化合物选自如下用于制备治疗非胰岛素依赖性糖尿病药物的化合物和/或其生理可接受的盐及溶剂化物:

a)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-吡咯基)-5-甲基磺酰基-苯甲酰胺,

b)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-三氟甲基-5-甲基磺酰基-苯甲酰胺,

c)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-异丙基-5-甲基磺酰基-苯甲酰胺。

3.治疗非胰岛素依赖性糖尿病的药物制剂,其特征在于其中含有至少一种权利要求1所述的通式I的化合物和/或一种其生理可接受的盐或溶剂化物。

4.权利要求3所述的治疗非胰岛素依赖性糖尿病的药物制剂,其特征在于其中含有至少一种选自如下的化合物和/或一种其生理可接受的盐或溶剂化物:

a)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-吡咯基)-5-甲基磺酰基-苯甲酰胺,

b)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-三氟甲基-5-甲基磺酰基-苯甲酰胺,

c)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-异丙基-5-甲基磺酰基-苯甲酰胺。

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