[发明专利]作为离子通道调节剂的新的苯并咪唑啉酮一、苯并噁唑酮一或苯并噻唑啉酮衍生物无效

专利信息
申请号: 99813936.X 申请日: 1999-12-03
公开(公告)号: CN1329601A 公开(公告)日: 2002-01-02
发明(设计)人: L·托伊博;P·克里斯托弗森;D·斯特罗贝克;B·S·詹森 申请(专利权)人: 神经研究公司
主分类号: C07D235/26 分类号: C07D235/26;C07D263/60;C07D277/68;A61K31/4184;A61K31/423;A61K31/429;A61P9/00;A61P11/08;A61P13/10;A61P13/12;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 离子 通道 调节剂 苯并咪唑 啉酮一 噁唑酮一 噻唑 衍生物
【权利要求书】:

1.具有下列通式的化合物或其制药上可接受的盐类或其氧化物或水合物:其中

X代表N,O或S;并且

R1代表氢;烷基;环烷基;羟基;烷氧基;酰基;苯基或苄基,所述的苯基或苄基可被下列取代基一或多次取代,它们是:卤素,-NO2,-CN,CF3,烷基,环烷基,羟基,烷氧基;式-CH2CN基团;式-CH2CO2R’基团,其中R’代表氢或烷基;式-CH2CONRIVRV基团,其中RIV和RV各自独立地代表氢或烷基;或式-CH2C(=NOH)NH2基团;

R2代表氢;烷基;环烷基;苯基或苄基,所述的苯基或苄基可被下列取代基一或多次取代:卤素,-NO2,-CN,CF3,烷基,环烷基,羟基和烷氧基;并且

R3,R4和R5各自独立地代表氢,卤素,-NO2,-CN,CF3;烷基;烷氧基;苯基或苄基,所述苯基或苄基可被下列取代基一或多次取代:卤素,-NO2,-CN,CF3,烷基,环烷基,羟基和烷氧基;式-SO2NR”R基团,其中R”和R各自独立地代表氢或烷基;

或R5如上所定义,并且R3和R4一起形成另外的4-7元稠合环,该稠合环可以是芳香的或部分饱和的,并且该稠合环可被下列取代基一或多次任意取代:卤素,-NO2,-CN,CF3,或式-SO2NR”R基团,其中R”和R各自独立地代表氢或烷基。

2.权利要求1中所述的化合物,其中R1代表氢或烷基。

3.权利要求1-2中所述的化合物,其中R2代表氢或烷基。

4.权利要求1-3中所述的化合物,其中R3,R4和R5各自独立地代表氢或烷基。

5.权利要求1中所述的化合物,其为

2-乙基-4,5-二氯苯并咪唑啉酮;

1,3-二乙基-4,5-二氯苯并咪唑啉酮;

3-乙基-5-氯苯并噁唑酮;

或其制药上可接受的盐类或其氧化物或水合物。

6.权利要求1-3任意一个中所述的化合物,其中R3和R4一起形成5-或6-元稠合环,该稠合环可以是杂环,其可为饱和或部分饱和的芳香环,并且该稠合环可被下列取代基一或多次任意取代:卤素,-NO2,-CN,CF3,或式-SO2NR”R基团,其中R”和R各自独立地代表氢或烷基。

7.权利要求6中所述的化合物或其制药上可接受的盐类或其氧化物或水合物,其具有下列通式:其中

X,R1,R2和R5的定义同上;并且

Y代表卤素,-NO2,-CN,CF3,或式-SO2NR”R基团,其中R”和R各自独立地代表氢或烷基。

8.权利要求7中所述的化合物,其中R1代表氢或烷基。

9.权利要求7-8中所述的化合物,其中R2代表氢或烷基。

10.权利要求7-9中所述的化合物,其中Y代表氢。

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