[发明专利]多颗粒改进释放组合物

权利要求书

1.一种多颗粒改进释放组合物，它含有至少一种活性组分并具有包括含第一部分活性组分颗粒群的第一种成分和至少一种后续成分，各后续成分包括含活性组分的后续颗粒群，第一种成分和后续成分中包含的活性组分相同或不同；其中至少一种活性组分的后续颗粒群进一步包括改进释放包衣层或另一方面或另外的改进释放基质物质，使得在对受试者口服转运后该组合物以一种搏动方式释放活性组分或多种活性组分。

2.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述组合物包括第一种成分和一种后续成分。

3.根据权利要求2所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的第一种成分包括一种即时释放组分且后续成分是一种改进释放成分。

4.根据权利要求3所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的改进释放成分包括具有改进释放包衣层的颗粒。

5.根据权利要求3所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的改进释放成分包括改进释放基质物质。

6.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的第一部分含活性组分的颗粒群和至少一种含活性组分的后续颗粒群包括相同的活性组分。

7.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的第一部分含活性组分的颗粒群含有两种或多种活性组分。

8.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的至少一种含活性组分的后续颗粒群含有两种或多种活性组分。

9.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的活性组分基本上包括一种光学纯的对映体或对映体的混合物、外消旋物或其它形式。

10.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述第一种成分和后续成分中的至少一种进一步包括一种促进剂。

11.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述第一种成分和后续成分中包含的活性组分的量相同或不同。

12.根据权利要求11所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述各成分中包含的活性组分的量约为0.1mg-约1g。

13.根据权利要求6所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的活性组分是哌醋甲酯或其药物上可接受的盐、其对映体或对映体的混合物或这些物质的混合物。

14.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的第一部分和后续的含活性组分的颗粒群在体外具有不同的溶解分布。

15.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中所述的第一种成分是一种即时释放成分且至少一种后续成分是一种改进释放成分。

16.根据权利要求15所述的多颗粒改进释放组合物，在起作用过程中，它可在从含活性组分的后续颗粒群中释放活性组分前基本上从第一部分含活性组分的颗粒群中释放所有的活性组分。

17.根据权利要求1所述的多颗粒改进释放组合物，其中活性组分在受试者中的体内释放类似于以两种或多种剂量即时释放形式活性组分的形式给予相同活性组分的体内释放。

18.根据权利要求13所述的多颗粒改进释放组合物，其中活性组分在受试者中的体内释放类似于以两种或多种剂量即时释放形式活性组分的形式给予相同活性组分的体内释放。

19.根据权利要求16所述的多颗粒改进释放组合物，其中在体外水介质中的溶解分布方式使得在第一部分含活性组分的颗粒群中包含的约50％-100％的活性组分在给予该组合物的4小时内被释放出来；且在含活性组分的后续颗粒群中包含的约30％-100％的活性组分在给予该组合物的4-8小时内被释放出来。

20.根据权利要求19所述的多颗粒改进释放组合物，其中在体外水介质中的溶解分布方式使得在第一部分含活性组分的颗粒群中包含的约80％-100％的活性组分在给予该组合物的4小时内被释放出来且在含活性组分的后续颗粒群中包含的约60％-100％的活性组分在给予该组合物的4-8小时内被释放出来。

21.一种包括权利要求1的多颗粒改进释放组合物的固体口服剂型。