[发明专利]光学活性的1－氨基－4－羟甲基－2－环戊烯衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种对映体富集的用下式表示的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯衍生物的制备方法：式中R¹是氢、任意取代的C_1-8烷基、芳基或环烷基，R²是任意取代的酰基，其中在酰化剂的存在下用水解酶使式III表示的外消旋的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯衍生物反应式中R¹具有上述的定义。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所用的水解酶是蛋白酶、酯酶或脂酶。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于水解酶催化的酰化反应在0-70℃进行。

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于水解酶催化的酰化反应在质子或非质子有机溶剂中进行。

5.一种对映体富集的用式II表示的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯衍生物的制备方法：其特征在于在酰化剂的存在下用水解酶将式III表示的外消旋的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯衍生物式中R¹具有权利要求1所述的定义，转化为式I表示的对映体富集的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯衍生物，式中R¹和R²具有权利要求1所述的定义，然后用化学方法将所述化合物水解为式II表示的相应对映体。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于化学水解反应在20-100℃进行。

7.一种对映体富集的用式IV表示的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯的制备方法：其特征在于在酰化剂的存在下用水解酶将式III表示的外消旋的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯衍生物式中R¹具有权利要求1所述的定义，转化为式I和II表示的对映体富集的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯衍生物，式中R¹和R²具有权利要求1所述的定义，然后用化学方法将所述化合物水解为对映体富集的式IV表示的1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯异构体。