[发明专利]包裹黄体素－释放激素类似物的缓释微球体和制备这种微球体的方法

权利要求书

1.缓释微球体，它由聚(丙交酯-共聚-乙醇酸交酯)共聚物组成，并且包裹黄体素-释放激素类似物。

2.如权利要求1所述的缓释微球体，其中黄体素-释放激素类似物选自醋酸戈舍瑞林，醋酸那法瑞林，醋酸布舍瑞林和醋酸亮丙瑞林。

3.如权利要求1所述的一种缓释微球体，其中共聚物由一种聚丙交酯和一种聚乙醇酸交酯组成，这两者任何一个在末端有一个十二烷基和一个羧基。

4.制备一种缓释微球体的一种方法，包括以下几步：

将丙交酯和乙醇酸交酯的共聚物溶于二氯甲烷；

将黄体素-释放激素类似物和释放控制物质溶于二氯甲烷和一种辅助溶剂中；

合并上述两种溶液产生一种乳化相；

将乳化相分散到聚乙烯醇的蒸馏水溶液中，从而获得单一的乳化体系；

除去乳化相中的混合溶剂，产生一种聚合物微球体；

冻干该聚合物微球体。

5.如权利要求4所述的方法，其中单一的乳化体系包含75.0-99.0％(重量百分比)的水相和0.3-0.5％(重量百分比)的聚乙烯醇和含有0.50-10.0％(重量百分比)的二氯甲烷和0.2-10.0％(重量百分比)的辅助溶剂的乳化相。

6.如权利要求4或5所述的方法，其中辅助溶剂是N-甲基-2-吡咯烷酮。

7.如权利要求5所述的方法，其中，释放控制物能和黄体素-释放激素类似物形成疏水性离子对并且溶解于有机溶剂。

8.如权利要求5或7所述的方法，其中释放控制物质是油酸钠，以黄体素-释放激素类似物的摩尔计，以75-100％(摩尔百分比)的量使用油酸钠。