[发明专利]含唑吡坦或其盐的控释剂型

权利要求书

1.含唑吡坦或其盐的药用组合物，其特征在于它由适合在预定的时间段内释放唑吡坦或其盐的控释剂型组成，当根据美国药典以II型溶解装置在37℃下的含水缓冲液中测定时，这种释放依照体外的双相溶解分布，其中第一相为速释相而第二相为缓释相。

2.根据权利要求1的药用组合物，其特征在于第一相最长时程为30分钟。

3.根据权利要求1或2的药用组合物，其特征在于第二相具有零级释放分布。

4.根据权利要求1或2的药用组合物，其特征在于第二相具有所述释放与时间的平方根成比例的分布。

5.根据权利要求1或2的药用组合物，其特征在于第二相具有一级释放分布。

6.根据权利要求1或2的药用组合物，其特征在于第二相具有S形释放分布。

7.根据权利要求1-6中任何一项的药用组合物，其特征在于唑吡坦总量的40-70％在速释相期间释放。

8.根据权利要求1-7中任何一项的药用组合物，其特征在于唑吡坦总量的90％释放的时间为2-6小时。

9.含唑吡坦或其盐的药用组合物，其特征在于它包括两种类型的药用实体：一种速释实体和一种缓释实体。

10.根据权利要求9的药用组合物，其特征在于它以选自胶囊、片剂、多层片、多层包衣片的剂型存在。

11.根据权利要求9或10的药用组合物，其特征在于它由包含一个或多个速释片和一个或多个缓释片的胶囊组成。

12.根据权利要求9或10的药用组合物，其特征在于它由包含缓释丸和速释丸的混合物的胶囊组成。

13.根据权利要求9或10的药用组合物，其特征在于它由含有许多缓释包衣丸的片剂组成，所述丸含有包埋于也含有药物的基质中的药物。

14.根据权利要求9或10的药用组合物，其特征在于它由多层片组成，包括：

(i)一层或两层缓释层，其含有药物和亲水性聚合物(优选纤维素衍生物)，

(ii)含有药物的一层或多层的速释层，以及可能的话，

(iii)不含药物的另一层，但含有亲水性聚合物。

15.根据权利要求9或10的药用组合物，其特征在于它由多层包衣片组成，包括：

(i)含有药物和任选维持稳定pH的药学上可接受的有机酸的片芯，

(ii)使药物从该片芯缓慢释放的聚合物包衣层，

(iii)含有药物包衣层，所述药物在剂型接触流体被快速或立即释放释放出来。

16.根据权利要求9的药用组合物，其特征在于所述速释实体和所述缓释实体是同时但分开给予。

17.根据权利要求1-16中任何一项的药用组合物，其特征在于所述缓释实体含有药学上可接受的有机酸，其可以选自外消旋体或异构体形式的酒石酸、苹果酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、己二酸和琥珀酸或它们的酸式盐。

18.根据权利要求1-17中任何一项的药用组合物，其特征在于它如果被加入到无论是否含有乙醇的饮料中时，它都能够产生视觉上的变化。

19.根据权利要求18的药用组合物，其特征在于所述视觉变化包括释放着色赋形剂，或使组合物漂浮于饮料的表面，或在饮料的表面、玻璃杯边缘、饮料中和/或玻璃杯底部形成不溶性颗粒或它们的组合。

20.根据权利要求19的药用组合物，其特征在于它包含泡腾发生剂、亲水性赋形剂并任选亲脂性赋形剂以及着色赋形剂，选择采用片剂、多层片或含有控释丸及速释丸或颗粒的胶囊剂型。

21.根据权利要求1-20中任何一项的药用组合物，其特征在于唑吡坦以半酒石酸唑吡坦的形式存在。