[发明专利]纳米颗粒核芯－壳系统及其在药物和化妆品制剂中的应用

权利要求书

1.药物或化妆品活性成分的纳米颗粒制剂，所述纳米颗粒制剂具有核芯/壳结构，其中X-射线非晶形活性成分与一种或多种聚合物存在于核芯中，并且壳由稳定包衣基质组成。

2.权利要求1的制剂，其中所述核芯具有至少两个单独相，一个相由活性成分的非晶形颗粒组成，另一个相是活性成分在聚合物基质中的分子分散体。

3.权利要求1的制剂，其中所述核芯具有至少两个单独相，一个相由非晶形活性成分组成，另一个相是不含活性成分的聚合物基质。

4.权利要求1或2的制剂，其中所述核芯聚合物是适用于药用和化妆品用的、并且不溶于或仅部分溶于水的聚合物。

5.权利要求1-4任一项的制剂，其中所述制剂包含聚合肽作为包衣基质。

6.包含明胶作为包衣聚合物的制剂。

7.权利要求1-5任一项的制剂，其中所述制剂包含酪蛋白或酪蛋白酸钠作为包衣基质。

8.权利要求1-7任一项的制剂，其中所述核芯/壳结构具有0.01-2μm的平均粒径。

9.权利要求1-8任一项的制剂的水溶胶。

10.权利要求9的水溶胶，其中在水溶胶制备后的第一个小时内，水溶胶纳米颗粒的粒径增加了不到50％。

11.制备权利要求1-4任一项的制剂的方法，该方法包含制备活性成分在能与水达到至少10％重量混溶的有机溶剂中的溶液，将该溶液与核芯聚合物或者核芯聚合物在有机溶剂中的溶液混合，将所得混合物与包衣聚合物的水溶液接触。

12.权利要求11的方法，其中在将活性成分溶液与核芯聚合物溶液混合时发生核芯颗粒沉淀。

13.权利要求11或12的方法，其中在与活性成分溶液混合时，核芯聚合物的第二维里系数为低于0的值。

14.权利要求1-7任一项的制剂在制备药物和化妆品中的应用。