[发明专利]三阶段口服避孕药

权利要求书

1.一种避孕方法，其包括连续21内给育龄妇女以避孕有效日剂量使用雌激素和孕激素的联合形式，其中在第一阶段的5-8天内该联合形式含有作用相当于约0.065-0.75mg炔诺酮的孕激素和作用相当于约23-28μg乙炔基雌二醇的雌激素；接着，第二阶段的7-11天内，该联合形式含有作用相当于约0.25-1.0mg炔诺酮的孕激素和作用相当于约23-28μg乙炔基雌二醇的雌激素；接着，第三阶段的3-7天内，该联合形式含有作用相当于约0.35-2.0mg炔诺酮的孕激素和作用相当于约23-28μg乙炔基雌二醇的雌激素；接着4-8天内不接受激素给药；其条件是孕激素剂量应由第一阶段至第二阶段至第三阶段逐步增加，而雌激素的剂量在每个阶段保持为常数。

2.权利要求1的方法，其中雌激素和孕激素口服给药而每个阶段特定的时间为7天。

3.权利要求2的方法，其中雌激素和孕激素以混合物的形式给药。

4.权利要求1的方法，其中孕激素选自孕酮、17-羟基孕酮酯、19-去甲-17羟基孕酮酯、17α-乙炔基睾酮、17α-乙炔基-19-去甲基睾酮及其衍生物、炔诺酮、D-炔诺孕酮、Δ¹⁵左炔诺孕酮、Δ¹⁵左炔诺孕酮醋酸酯、Δ¹⁵左炔诺孕酮醋酸酯肟、D-17β-乙酰氧基-β-乙基-17α-乙炔基-雌-4-烯-3-酮肟(诺孕酯)、去氧孕烯、炔诺醇二醋酸酯、地屈孕酮、甲羟孕酮醋酸酯、异炔诺酮、烯丙雌醇、炔雌烯醇、醋酸氢炔雌醚、美屈孕酮、诺孕烯酮、地美炔酮、炔孕酮、醋酸环丙孕酮、醋酸氯地孕酮和magestrol acetate。

5.权利要求1的方法，其中孕激素选自炔诺酮和诺孕酯。

6.权利要求1的方法，其中雌激素选自17α-乙炔基雌二醇、美雌醇、雌酮、硫酸哌嗪雌酮、雌二醇和雌三醇。

7.权利要求1的方法，其中雌激素选自17α-乙炔基雌二醇或17α-乙炔基雌二醇3-甲基醚。

8.权利要求3的方法，其中雌激素是17α-乙炔基雌二醇而孕激素是炔诺酮。

9.权利要求3的方法，其中雌激素是17α-乙炔基雌二醇3-甲基醚而孕激素是炔诺酮。

10.权利要求1的方法，其中雌激素是17α-乙炔基雌二醇而孕激素是诺孕酯。

11.权利要求1的方法，其中雌激素是是17α-乙炔基雌二醇3-甲基醚而孕激素是诺孕酯。

12.权利要求8的方法，其中孕激素日剂量在第一阶段的7天内为0.5mg，在第二阶段的7天内为0.75mg而在第三阶段的7天内是1.0mg，而雌激素的日剂量在每个7天的阶段内都是25μg。

13.权利要求10的方法，其中孕激素日剂量在第一阶段的7天内为0.180mg，在第二阶段的7天内为0.215mg而在第三阶段的7天内是0.250mg，而雌激素的日剂量在每个7天的阶段内都是25μg。

14.权利要求1的方法，其包括在连续21天的时期的头7天内给育龄妇女以相应于25μg 17α-乙炔基雌二醇和0.180mg诺孕酯的日剂量使用17α-乙炔基雌二醇和和诺孕酯的联合形式，在接下来的7天内日剂量等于25μg 17α-乙炔基雌二醇和0.215mg诺孕酯；而在接着的7天内日剂量等于25μg 17α-乙炔基雌二醇和0.250mg诺孕酯；接着的7天内不使用雌激素和孕激素。

15.权利要求1的方法，其中包括在连续21天的时期的头7天内给育龄妇女以相应于25μg 17α-乙炔基雌二醇和0.50mg炔诺酮的日剂量使用17α-乙炔基雌二醇和和炔诺酮的联合形式，在接下来的7天内日剂量等于25μg 17α-乙炔基雌二醇和0.75mg炔诺酮；而在接着的7天内日剂量等于25μg 17α-乙炔基雌二醇和1.0mg炔诺酮；接着的7天内不使用雌激素和孕激素。