[发明专利]酰胺衍生物

说明书

技术领域

本发明涉及新型酰胺衍生物。

背景技术

幽门螺杆菌是近年来从人的胃粘膜上分离得到的革兰氏阴性微需氧菌，并且发表了大量提示其与消化道炎症、溃疡的形成和复发，甚至胃癌有关的报道(Molecular Medicine，31卷，1304-1374页，1994年)。

迄今为止，在消化道溃疡的治疗中一直使用H2阻滞剂或质子泵抑制剂等药物，但由于逐渐揭示了上述感染幽门螺杆菌与胃溃疡的关系，特别是从预防复发的观点出发，逐步开始联合使用克拉霉素和阿莫西林等抗菌药。但是，目前使用的抗菌药中，能够完全除去细菌的非常少，另外由于抗菌谱广，也会影响到肠内细菌等，频繁出现腹泻等副作用。因此，希望能够开发出一种在消化道内抗菌力强、并且对幽门螺杆菌有特异性的抗菌药。

下述式(I)中，R¹为苯甲基，R²和R³为氢原子，R⁴为丙基，X和Y为氧原子的化合物作为受体模型的合成中间体已经记载在论文中(Journal of American Chemical Society，115卷，3548页，1993年)。但是，尚不知道该化合物对幽门螺杆菌显示抗菌活性。

发明公开

本发明人对新型抗幽门螺杆菌药进行了研究，结果发现下述通式表示的化合物对幽门螺杆菌具有优良的抗菌作用，在消化道内能够发挥强效抗菌作用。基于上述发现完成了本发明。

也就是说，本发明提供下述通式(I)表示的酰胺衍生物或其可药用盐、或者它们的溶剂合物或它们的水合物，(上述通式中，R¹表示①可以被下述基团取代的C₁～C₁₀烷基，这些基团是可以有取代基的C₆～C₁₄的芳基、芴基或者可以有取代基的杂环残基，②可以有取代基的C₆～C₁₄的芳基，或者③可以有取代基的杂环基团，R²、R³和R⁴各自独立，表示氢原子或C₁～C₅的烷基，X表示氧原子或N-R⁵(R⁵表示氢原子或C₁～C₅的烷基)，Y表示氧原子或硫原子。其中，R¹为苯甲基，R²和R³为氢原子，R⁴为丙基，且X和Y为氧原子的化合物除外)。

从另一观点出发，本发明还提供含有选自上述酰胺衍生物及其可药用盐、以及它们的溶剂合物和它们的水合物中的化合物作为有效成分的药物，优选用于消化器官疾病(例如胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃癌、十二指肠癌、恶性淋巴瘤和MALT淋巴瘤等)的预防、治疗或防止复发的药物。这些药物优选作为含有作为有效成分的上述化合物以及1或2种以上可药用制剂添加剂的药物组合物提供。另外，这些药物作为抗幽门螺杆菌药，可以用于与感染幽门螺杆菌有关的消化器官疾病的治疗和/或预防。

另外，从另一观点出发，本发明还提供与感染幽门螺杆菌有关的消化器官疾病的治疗方法，包括将选自上述酰胺衍生物及其可药用盐、以及它们的溶剂合物和它们的水合物中的化合物的治疗有效量给与包括人类在内的哺乳动物的步骤；还提供选自上述酰胺衍生物及其可药用盐、以及它们的溶剂合物和它们的水合物中的化合物在制备上述药物中的用途。发明的最佳实施方式