[发明专利]制备由喹诺金衍生的药物活性物质的方法无效
| 申请号： | 00101645.8 | 申请日： | 1997-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN1282736A | 公开（公告）日： | 2001-02-07 |
| 发明（设计）人： | W·戈林 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种制备N－叔丁基－十氢－2－[2(R)－羟基－4－苯基－3(S)－【〖N－(2－喹啉羰基)－L－天冬酰胺基〗氨基】丁基]－(4aS,8aS)－异喹啉－3(S)－甲酰胺或其衍生的盐或酯的方法。包括制备式Ⅰ喹诺金,并将得到的N－(2－喹啉羰基]－L－天冬酰氨与2－[3(S)－氨基－2(R)－羟基－4－苯基丁基]－N－叔丁基－十氢(4aS,8aS)－异喹啉－3(S)－甲酰胺进行反应,并可选地转化成药学可用盐或药学可用酯。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 喹诺金 衍生 药物 活性 物质 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备N-叔丁基-十氢-2-[2(R)-羟基-4-苯基-3(S)-【〖N-(2-喹啉羰基)-L-天冬酰胺基〗氨基】丁基]-(4aS，8aS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺或其衍生的盐或酯的方法，包括：a)制备式Ⅰ的N-(2-喹啉羰基-L-天冬酰胺：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6每个分别是氢，卤素，C1-3烷基，卤代-C1-3烷基，羟基-C1-3-烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷硫基，C1-3烷硫基-C1-3烷基，硝基或三氟甲基，该方法包括将式Ⅱ的琥珀酰亚胺酯衍生物在含水反应介质中于pH=6-8的中性pH值下与天冬酰胺或天冬酰胺盐进行反应，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的符号含义同上，b)将从步骤a)中得到的N-(2-喹啉羰基)-L-天冬酰胺与2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N叔丁基-十氢(4aS，8aS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺进行反应，和c)将步骤b)得到的物质可选地转化成药学可用盐或药学可用酯。
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