[发明专利]新的硫辛酸衍生物、其制备方法、其作为药物的应用和含有这些衍生物的药物组合物

摘要

本发明的目的是新的硫辛酸衍生物,它们对产生一氧化氮NO的NO－合酶具有抑制活性和/或是抗氧化剂再生的试剂或捕集活性氧物质(ROS)并以更通常的方式参与硫羟基氧化还原反应的物质。本发明还涉及这些物质的制备方法,含有这些物质的药物组合物以及它们的治疗应用,特别是这些物质作为NO－合酶抑制剂和/或通常在硫羟基氧化还原反应中发生作用的试剂的应用。

主权项

1.通式(I)的产物或其盐，其特征在于它包括式(I)a和(I)b产物其中R1和R2独立地表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基；A表示下列基团之一：-(CH2)m-NR3-CO(CH2)n-、-(CH2)m-CO-NR3-(CH2)n-、-(CH2)m-NR3-(CH2)n-、-(CH2)m-CONR3-(CH2)p-NR4-(CH2)n-、-(CH2)m-NR3-CO-NR4-(CH2)n-或-(CH2)m-，m和n是0-6的整数，p是2-6的整数，并且R3和R4独立地表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基；X表示下式基团其中与Y基团相连的基团T表示基团-(CH2)i-，其中i表示0-6的整数，并且R5表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或-(CH2)m-Q基团，其中Q表示卤素、羟基、氰基、氨基、烷氧基、烷氨基或二烷氨基，或者R5还表示5-6元杂环，该杂环原子选自-O-、-N(R6)-和-S-基团，R6表示氢原子、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或者是与X基团的苯基环相连的键；或者X还表示-(CH2)q-基团，其中q表示0-6的整数；并且最后Y表示下列基团之一：其中：B表示具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、5-6元碳环芳基或含有1-4个选自O、S、N杂原子的5-6元杂环芳基，特别是噻吩、呋喃、吡咯或噻唑基，该芳基可以任选地被一个或多个选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或烷氧基的基团取代，或者B表示NR8R9，其中R8和R9独立地表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，或者R8和R9中的一个表示硝基、而另一个表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，或者R8和R9与氮原子结合在一起表示5-6元非芳族杂环，链的组成部分选自-CH2-、-NH-、-O-或-S-，或者B还表示SR10基团，其中R10表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，并且R7表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基。