[发明专利]5－苯基－嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 00808284.7 | 申请日： | 2000-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN1353696A | 公开（公告）日： | 2002-06-12 |
| 发明（设计）人： | M·博斯;G·加利;T·戈德尔;T·霍夫曼;W·亨克勒;P·施尼德;H·斯塔德勒 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/28 | 分类号： | C07D239/28;C07D239/42;C07D239/34;C07D239/46;C07D239/48;A61K31/506;A61P25/28;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生,刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式I化合物,其中R1是氢或卤素;R2是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基;R3是卤素、三氟甲基、低级烷氧基或低级烷基;R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基;R5是低级烷基、低级烷氧基、氨基、羟基、羟基－低级烷基、可选被低级烷基取代的－(CH2)n－哌嗪基、－(CH2)n－吗啉基、－(CH2)n+1－咪唑基、－O－(CH2)n+1－吗啉基、－O－(CH2)n+1－哌啶基、低级烷硫基、低级烷基－磺酰基、苄氨基、－NH－(CH2)n+1N(R4”)2、－(CH2)n－NH－(CH2)n+1N(R4”)2、－(CH2)n+1N(R4”)2或－O－(CH2)n+1N(R4”)2,其中R4”是氢或低级烷基;R6是氢;R2和R6或R1和R6可以与两个碳环原子一起是－CH=CH－CH=CH－,其条件是关于R1的n是1;n独立地是0－2;X是－C(O)N(R4”)－或－N(R4”)C(O)－;及其药学上可接受的酸加成盐。式(I)化合物对NK－1受体具有高亲和性。它们因此可用于涉及该受体的疾病的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1、通式I化合物其中R1是氢或卤素；R2是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R3是卤素、三氟甲基、低级烷氧基或低级烷基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；R5是低级烷基、低级烷氧基、氨基、羟基、羟基-低级烷基、可选被低级烷基取代的-(CH2)n-哌嗪基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n+1-咪唑基、-O-(CH2)n+1-吗啉基、-O-(CH2)n+1-哌啶基、低级烷硫基、低级烷基-磺酰基、苄氨基、-NH-(CH2)n+1N(R4”)2、-(CH2)n-NH-(CH2)n+1N(R4”)2、-(CH2)n+1N(R4”)2或-O-(CH2)n+1N(R4”)2，其中R4”是氢或低级烷基；R6是氢；R2和R6或R1和R6可以与两个碳环原子一起是-CH＝CH-CH＝CH-，其条件是关于R1的n是1；n独立地是0-2；X是-C(O)N(R4”)-或-N(R4”)C(O)-；及其药学上可接受的酸加成盐。
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