[发明专利]取代的苯并咪唑

摘要

本发明涉及式(I)化合物,它们适合于制备药物。所述药物用于疾病的预防和治疗,其病程中存在NFKB活性的增加。

主权项

1、式I化合物和/或式I化合物的立体异构形式和/或式I化合物的生理学上可耐受的盐，其中取代基R1、R2、R3和R4之一是式II原子团其中D是-C(O)-、-S(O)-或-S(O)2-，R8是氢或(C1-C4)-烷基，R9是1.氨基酸的特征原子团，2.芳基，其中该芳基是未取代或取代的，3.具有5至14个环成员的杂芳基，其中该杂芳基是未取代或取代的，4.具有5至12个环成员的杂环，其中该杂环是未取代或取代的，5.(C1-C6)-烷基，其中该烷基是直链或支链的，并且是未取代的或者彼此独立地被下列基团单、二或三取代：5.1 芳基，其中该芳基是未取代或取代的，5.2 具有5至14个环成员的杂芳基，其中该杂芳基是未取代或取代的，5.3 具有5至12个环成员的杂环，其中该杂环是未取代或取代的，5.4 -O-R11，5.5 ＝O，5.6 卤素，5.7 -CN，5.8 -CF3，5.9 -S(O)x-R11，其中x是整数0、1或2，5.10 -C(O)-O-R11，5.11 -C(O)-N(R11)2，5.12 -N(R11)2，5.13 (C3-C6)-环烷基，5.14 式原子团，或5.15 式R11其中R11是a)氢原子，b)(C1-C6)-烷基，其中该烷基是未取代的或者被下列基团单、二或三取代：1.芳基，其中该芳基是未取代或取代的，2.具有5至14个环成员的杂芳基，3.具有5至12个环成员的杂环，4.卤素，5.-N-(C1-C6)n-烷基，其中n是整数0、1或2，烷基是未取代的或者彼此独立地被卤素或-COOH单、二或三取代，6.-O-(C1-C6)-烷基，或7.-COOH，c)芳基，其中该芳基是未取代或取代的，d)具有5至14个环成员的杂芳基，或e)具有5至12个环成员的杂环，在(R11)2的情况下，R11彼此独立地具有a)至e)的含义，Z是1.芳基，其中该芳基是未取代或取代的，2.具有5至14个环成员的杂芳基，其中该杂芳基是未取代或取代的，3.具有5至12个环成员的杂环，其中该杂环是未取代或取代的，4.-(C1-C6)-烷基，其中该烷基是取代或未取代的，或5.-C(O)-R10，其中R10是1.-O-R11，或2.-N(R11)2，或者R8与R9和它们各自键合的氮原子与碳原子一起构成式IIa杂环其中D、Z和R10是如式II所定义的，A是氮原子或原子团-CH2-，B是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-，X是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-，Y不存在或者是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-，或者X和Y一起构成苯基、1，2-二嗪、1，3-二嗪或1，4-二嗪原子团，其中由N、A、X、Y、B和碳原子构成的环系含有不超过一个氧原子，若A是氮原子，则X不是氧原子、硫原子或氮原子，含有不超过一个硫原子，含有1、2、3或4个氮原子，其中氧原子和硫原子不同时存在，其中由N、A、X、Y、B和碳原子构成的环系是未取代的或者彼此独立地被(C1-C8)-烷基单、二或三取代，其中该烷基是未取代的或者被下列基团单或二取代：1.1.-OH，1.2.(C1-C8)-烷氧基，1.3.卤素，1.4.-NO2，1.5.-NH2，1.6.-CF3，1.6.-OH1.7.亚甲二氧基，1.8.-C(O)-CH3，1.9.-CH(O)，1.10.-CN，1.11.-COOH，1.12.-C(O)-NH2，1.13.(C1-C4)-烷氧羰基，1.14.苯基，1.15.苯氧基，1.16.苄基，1.17.苄氧基，或1.18.四唑基，或者R9与Z和它们各自键合的碳原子一起构成式IIc杂环其中D、R8和R11是如式II所定义的，T是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-，W是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-，V不存在或者是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-，或者T与V或V与W一起构成苯基、1，2-二嗪、1，3-二嗪或1，4-二嗪原子团，其中由N、T、V、W和两个碳原子构成的环系含有不超过一个氧原子、不超过一个硫原子和1、2、3或4个氮原子，其中氧原子和硫原子不同时存在，并且其中由N、T、V、W和两个碳原子构成的环系是未取代的或者彼此独立地被上述1.1.至1.18.下所定义的取代基单、二或三取代，其他取代基R1、R2、R3和R4在每种情况下彼此独立地是1.氢原子，2.卤素，3.(C1-C4)-烷基，4.具有5至14个环成员的杂芳基，其中该杂芳基是未取代或取代的，5.具有5至12个环成员的杂环，其中该杂环是未取代或取代的，6.(C1-C6)-烷基，7.-CN，8.-O-(C0-C4)-烷基-芳基，9.-O-(C1-C4)-烷基，10.-OR11，11.-N(R11)2，12.-S(O)x-R11，其中x是整数0、1或2，13.NO2，或14.-CF3，R5是1.氢原子，2.-OH，或3.＝O，和R6是1.芳基，其中该芳基是未取代或取代的，2.苯基，被下列基团单或二取代：2.1 -CN，2.2 -NO2，2.3 -O-(C1-C4)-烷基，2.4 -N(R11)2，2.5 -NH-C(O)-R11，2.6 -S(O)x-R11，其中x是整数O、1或2，2.7 -C(O)-R11，或2.8 -(C1-C4)-烷基-NH2，3.具有5至14个环成员的杂芳基，它是未取代的或者是单、二或三取代的，或4.具有5至12个环成员的杂环，它是未取代的或者是单、二或三取代的。