[发明专利]作为整合蛋白αvβ6抑制剂的环肽衍生物无效
| 申请号： | 00810415.8 | 申请日： | 2000-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN1361792A | 公开（公告）日： | 2002-07-31 |
| 发明（设计）人： | A·约恩茨克;B·蒂芬巴赫;S·古德曼;U·格罗斯;G·茨辛斯基 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K7/64;A61K38/04;A61P7/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗宏,钟守期 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式I的新的肽衍生物环(Arg－X1－Asp－X2－X3－X4－X5－X6－R1)I,它是整合蛋白αVβ6的配体。其中,X1是Ser,Gly或Thr,X2是Leu,Ile,Nle,Val或Phe,X3是Asp,Glu,Lys或Phe,X4是Gly,Ala或Ser,X5是Leu,Ile,Nle,Val或Phe,X6是Arg,Har或Lys,R1表示空缺或一个或多个ω－氨基羧酸残基,这个ω－氨基羧酸残基长度为500～2500pm,上述这些氨基酸还可以衍生化,包括具有旋光活性的D型和L型氨基酸残基,及其生理上可接受的盐和溶剂化物。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 整合 蛋白 抑制剂 环肽 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的多肽衍生物和它们在生理上能被接受的盐和溶剂化物环(Arg-X1-Asp-X2-X3-X4-X5-X6-R1)I其中：X1是Ser，Gly或ThrX2是Leu，IIe，Nle，Val或PheX3是Asp，Glu，Lys或PheX4是Gly，Ala或SerX5是Leu，Ile，Nle，Val或PheX6是Arg，Har或LysR1表示空缺或一个或多个ω-氨基羧酸残基，这个ω-氨基羧酸残基长度为：500～2500pm，上述这些氨基酸还可以衍生化，包括具有旋光活性的D型和L型氨基酸残基。
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