[发明专利]用作诊断显象造影剂、生物活性物质和药物的单分子载体的多肽树状聚物

摘要

本发明描述了新的多肽树状聚物及其合成方法。本发明多肽树状聚物的结构由多官能核心部分和从核心部分上以辐射形式向外延伸出来的由短肽支化单位形成的高度支化多肽链构成。最远端的支链环绕成具有空腔和通道的低密度空间,在这样的空腔和通道内可包埋或共价连接用于诊断和治疗的生物活性物质。由于具有这些特征,所述多肽树状聚物可特别在很多生物和医药领域中用作递送生物活性物质包括药物的载体,或用作细菌、病毒和寄生虫抗原、基因治疗化合物以及诊断显象造影剂的载体。

主权项

1.式(I)代表的具有下述部分的多肽树状聚物：i)多官能核心部分；ii)构成以辐射状连接在核心上的支化多肽链(单树突)末端的外部紧密间隔基团，其又形成(iii)具有特征空腔和通道的短肽分支单位(增殖子)的内层(世代)，其中每一增殖子含有三官能氨基酸，该氨基酸的不对称碳(增殖子的分支点)连接到携带相同末端反应性基团的两个等长臂和携带可活化官能团的第三个臂(增殖子干)上，K(-L)p-M(I)其中K是多官能核心部分，L是多肽单树突，p是从核心部分辐射下来的多肽单树突的数目，且M代表树状聚物的最远离中心的分支。