[发明专利]新型整合蛋白αvβ3抑制剂

摘要

本发明涉及当作为整合蛋白(Integrin)αvβ3的配体存在时有生物活性的式(I)新型化合物X－Y－Z－R1－CH2－R2(R4)－CH2－CO－R5,式中X、Y、Z、R1、R2、R4和R5的含义在权利要求1中给出。本发明也涉及所述化合物的生理上可接受的盐和溶剂合物。

主权项

1.式I的化合物X-Y-Z-R1-CH2-R2(R4)-CH2-CO-R5             I式中X是H2N-C(＝NH)-，H2N-C(＝NH)-NH-，A-C(＝NH)-NH-，Het1-或Het1-NH-，其中该伯胺基基团也可以以惯常氨基保护基提供，Y是式中一、二、三或四个亚甲基基团可以用N、O和/或S代替，Z是不存在、-O-，-NH-，-NA-，-CH(OH)-，-CH(OA)-，-CHA-，-CA2-或-S-，R1是无取代或者有F，Cl，Br，A，OA，OCF3或CN一取代、二取代或三取代的亚苯基，R2是N，CH或CA，R3是H，F，Cl，Br，A，OA或OCF3，R4是有F，Cl，Br，A，芳基，OA，SA，CO-A，CN，COOA，CONH2，CONHA，CONA2或NO2一取代或多取代的苯基、萘基或Het2，R5是OH，OA，NH2，NHA或NA2，Het1是一种有1～4个N原子的单环式或双环式杂环，该杂环可以是无取代的或者有NH2一取代或二取代的，Het2是一种有1～3个N、O和/或S原子的芳香族单环式或双环式杂环，该杂环可以是无取代的或者有F，Cl，Br，A，OA，SA，OCF3，-CO-A，CN，COOA，CONH2，CONHA，CONA2或NO2一取代或二取代的，芳基是无取代的或者有Hal，A，OA，OH，CO-A，CN，COOA，COOH，CONH2，CONHA，CONA2或NO2一取代或多取代的苯基或萘基，A是有1～12个C原子的烷基，n是1、2、3、4、5或6，m、o在每一种情况下都彼此独立地是0、1、2、3、4、5或6，其先决条件是R4不等于一个有A或芳基一取代的苯基或萘基，及其生理上可接受的盐和溶剂合物。