[发明专利]三环氨基醇衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 00813607.6 | 申请日： | 2000-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN1377342A | 公开（公告）日： | 2002-10-30 |
| 发明（设计）人： | 松原弘辉;石井尚之;小川雅巳 | 申请（专利权）人： | 旭化成株式会社 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;C07D303/08;C07D301/26;C07D307/91;C07D333/76;C07C45/63;C07C49/80;C07C205/26;//C07M700 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杨宏军 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 适用于治疗和预防糖尿病、肥胖和高血脂等的三环氨基醇衍生物包括2－[N－[2－(9H－咔唑－2－基氧)乙基]]氨基－1－[(3－甲磺酰氨基)苯基]乙醇的制备方法;及用于所述制备中的式(5)或(6)等所示中间体,其中R11为氢等;*1代表不对称碳原子。用于制备所述三环胺基醇衍生物的中间体－2－卤代－1－(3－硝基苯基)乙酮衍生物和1－(3－硝基苯基)环氧乙烷衍生物易于提纯,特别是旋光的1－(3－硝基苯基)环氧乙烷衍生物可有效地提高最终产物的光学纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(1)化合物的制备方法：其中R1代表氢或卤原子、或羟基，R3代表低级烷基或苄基，*1代表不对称碳原子，和A代表以下基团之一：其中X代表NH、O或S，R5代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基，R5不为氢原子时*2代表不对称碳原子，所述方法包括：使式(7)的化合物还原：其中R11代表氢或卤原子、或被保护的羟基，B代表氯或溴原子，得到式(6)的卤代醇：其中R11、B和*1如前面所定义；和在碱性条件下使所述卤代醇转化成式(5)的环氧化合物：其中R11和*1如前面所定义；和使所述环氧化合物与式(9)的化合物反应：其中R2代表氨基保护基，A’代表以下基团之一：其中X代表NH、O或S，R51代表氢原子、被保护的羟基、被保护的氨基或乙酰氨基，当R51不为氢原子时*2代表不对称碳原子，得到式(4)的氨基醇：其中R11、R2、A’和*1如前面所定义；和使所述硝基还原得到式(3)的苯胺衍生物：其中R11、R2、A’和*1如前面所定义；和使所述苯胺衍生物与磺化剂反应得到式(2)的氨基醇：其中R3、R11、R2、A’和*1如前面所定义；然后，同时或相继地脱去所述保护基得到式(1)的化合物。
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