[发明专利]制备二肽的方法以及该方法的中间产物无效

专利信息
申请号: 00814737.X 申请日: 2000-09-08
公开(公告)号: CN1382155A 公开(公告)日: 2002-11-27
发明(设计)人: W·H·J·贝斯藤;Q·B·布罗克斯特曼;M·J·M·普劳姆 申请(专利权)人: DSM有限公司
主分类号: C07K5/06 分类号: C07K5/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 制备N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺的方法,其中N-甲酰基-L-亮氨酸与L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺在一种活化剂存在下偶合。优选使用对映体过量大于98%的L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺和对映体过量大于98%的N-甲酰基-L-亮氨酸。如果需要,将获得的二肽接着去甲酰化并将合成的N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺或L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺进一步进行一次或多次结晶。本发明也涉及N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺及其在制备药物中的用途。
搜索关键词: 制备 二肽 方法 以及 中间 产物
【主权项】:
1.一种制备下式1的二肽的方法,其中G为保护基,N保护性L-亮氨酸在活化剂存在下与L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺偶合,该方法的特征在于甲酰基用作保护基。
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