[发明专利]制备二肽的方法以及该方法的中间产物无效
申请号: | 00814737.X | 申请日: | 2000-09-08 |
公开(公告)号: | CN1382155A | 公开(公告)日: | 2002-11-27 |
发明(设计)人: | W·H·J·贝斯藤;Q·B·布罗克斯特曼;M·J·M·普劳姆 | 申请(专利权)人: | DSM有限公司 |
主分类号: | C07K5/06 | 分类号: | C07K5/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺的方法,其中N-甲酰基-L-亮氨酸与L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺在一种活化剂存在下偶合。优选使用对映体过量大于98%的L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺和对映体过量大于98%的N-甲酰基-L-亮氨酸。如果需要,将获得的二肽接着去甲酰化并将合成的N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺或L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺进一步进行一次或多次结晶。本发明也涉及N-甲酰基-L-亮氨酰-L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺及其在制备药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 制备 二肽 方法 以及 中间 产物 | ||
【主权项】:
1.一种制备下式1的二肽的方法,其中G为保护基,N保护性L-亮氨酸在活化剂存在下与L-叔亮氨酸-N-甲基酰胺偶合,该方法的特征在于甲酰基用作保护基。
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