[发明专利]烟碱性受体激动剂的正调节剂无效
| 申请号： | 00815441.4 | 申请日： | 2000-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN1387512A | 公开（公告）日： | 2002-12-25 |
| 发明（设计）人： | D·古利;T·兰托恩;J·马科尔;J·罗萨蒙德 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/18;A61K31/404;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,刘冬 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐,其中R1和R3独立地是氢或C1－C4烷基;R2是氢、C1－C4烷基或CH2CN;R4是氢、C1－C4烷基、C2－C4链烯基、C2－C4炔基、CH2C(W)=CH2、(CH2)nAr、CH2CH=CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr;U是氧或硫;W是卤素;X和Y独立地是O、S或NR5;R5是氢、C1－C4烷基、C2－C4链烯基;或R3和R5一起形成一个环;n和m独立地为0－4;d为1－3;e为0－1;Ar是苯基、萘基或者含有0－4个氮、0－1个硫和0－1个氧的5元或6元杂环;Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代氢、卤素、C1－C4烷基、C2－C4链烯基、C2－C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9;R6、R7和R8独立地为氢、C1－C4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12;或R7和R8一起可以是(CH2)jQ(CH2)k,其中Q是O、S、NR13或一个键;j是2－4;k是0－2;R9、R10、R11、R12和R13独立地为氢、C1－C4烷基、芳基或杂芳基;涉及其制备方法、包含其的药用组合物以及它们在治疗中的应用,尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强烟碱性受体激动剂的效力。 | ||
| 搜索关键词： | 烟碱 受体 激动剂 调节剂 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物或其对映体及其药学上可接受的盐：其中：R1和R3独立地是氢或C1-C4烷基；R2是氢、C1-C4烷基或CH2CN；R4是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CH2C(W)＝CH2、(CH2)nAr、CH2CH＝CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr；U是氧或硫；W是卤素；X和Y独立地是O、S或NR5；R5是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基；或R3和R5一起形成一个环；n和m独立地为0-4；d为1-3；e为0-1；Ar是苯基、萘基或者含有0-4个氮、0-1个硫和0-1个氧的5元或6元杂环；Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9；R6、R7和R8独立地为氢、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12；或R7和R8一起可以是(CH2)jQ(CH2)k，其中：Q是O、S、NR13或一个键；j是2-4；k是0-2；R9、R10、R11、R12和R13独立地为氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基。
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