[发明专利]N－(3－苯并呋喃基)脲衍生物

摘要

公开含有通式(Ⅰ)的N－(3－苯并呋喃基)脲衍生物以及可药用的稀释剂的组合物的制备方法,其特征在于将N－(3－苯并呋喃基)脲衍生物与常规辅剂一起配成合适的施用剂型,式(Ⅰ)为其中A、D、R1、R2、R3、R4和L如说明书中所定义。

主权项

1．含有至少一种通式(Ⅰ)的N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物以及可药用的稀释剂的组合物的制备方法，其特征在于将N-(3-苯并呋喃基)脲衍生物与常规辅剂一起配成合适的施用剂型，其中A和D相同或不同，表示氢、各具有至多6个碳原子的直链或支链酰    基或烷氧羰基，或表示具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，    任选被羧基或具有至多6个碳原子的烷氧羰基、苯氧基或苯甲酰    基所取代，    或表示卤素、羧基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、或式    -OR5、-S(O)aR6、-(O-CH2-CO)b-NR7R8、    -CO-NR9R10、-SO2-NR11R12或-NH-SO2R13，其中    R5、R5、R8、R9、R10、R11和R12相同或不同，表示    氢、具有3-6个碳原子的环烷基、苄基或含有至多三个选    自N、S和O杂原子的5-7元饱和或不饱和的杂环、所述的基团可与苯基稠合并且任选被选自下述的相同或不同的取代基    基所取代：卤素、氰基、硝基或具有至多6个碳原子的    直链或支链烷基或    表示各具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或酰    基，或表示任选被选自下述基团的相同或不同的取代基所单取代或双    取代的苯基：硝基、卤素、羧基或具有至多6个碳原子的直    链或支链烷氧羰基，    或R5表示羟基保护基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰    基，或    表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，它可被羧基或    羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧羰基、    苯氧基、苯甲酰基取代，或被含有至多三个选自N、S和/    或O的杂原子的5-7元不饱和的杂环取代，所述的杂环可任选被卤素、氰基、硝基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷    基所取代，或R5表示式SO2R14基团，其中R14表示苯基、三氟甲基或具有至多4个碳原子的直链或支    链烷基，a表示0、1或2，b表示0或1，R7表示氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基，R13表示具有6-10个碳原子芳基、三氟甲基或具有至多6个    碳原子的直链或支链烷基，R1表示氢、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、氨基保护基或基团-CO-R15，其中R15表示羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基、具    有3-6个碳原子的环烷基、吡啶基、吡咯烷基、或具有至    多8个碳原子的直链或支链烷基，任选被卤素、羧基或具有    至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基所取代，或    表示苯基，任选被羟基、羧基或各具有至多6个碳原子的直    链或支链烷氧基或烷氧羰基所取代，L表示氧原子或硫原子，R2和R3相同或不同，表示氢、具有至多6个碳原子的环烷基、各具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧羰基或链烯基，或表示苯甲酰基、具有6-10个碳原子的芳基，它任选被选自下述基团的相同或不同的取代基所单取代至三取代；卤素、氰基、硝基、羧基或各具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基、烷氧羰基或酰基，或R2和R3与氮原子一起形成任选含有氧原子的5-至7-元饱和杂环，和R4表示任选被选自下述基团的相同或不同的取代基所单取代至三取代的苯基：羟基、苯硫基、具有3-6个碳原子的环烷基、卤素、硝基、四唑基、噻唑基、呋喃基、吡啶基、三氟甲基、二氟甲基、氰基、羧基或各具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基、烷氧羰基或酰基，或表示任选被苯基所取代的苯基，前者又可被卤素所单取代或双取代，或者任选被基团-NR16R17,-SR18,-SO2R19或-O-SO2-R20所取代，其中    R16和R17的定义如上述R7和R8的定义，并且与后者相    同或不同，或    R18表示氢，和    R17表示具有至多6个碳原子的直链或支链酰基，    R18表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，    R19和R20相同或不同，表示具有至多6个碳原子的直链或        支链烷基，苄基或苯基。