[发明专利]三七多糖的三糖片段及其二聚体的合成无效

专利信息
申请号: 01103715.6 申请日: 2001-02-12
公开(公告)号: CN1369500A 公开(公告)日: 2002-09-18
发明(设计)人: 杜宇国;杨锋;顾国锋;孔繁祚 申请(专利权)人: 中国科学院生态环境研究中心
主分类号: C07H3/06 分类号: C07H3/06;C08B37/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100085*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及具有潜在药用价值的β-D-半乳吡喃糖基-(1→3)-[α-L-阿拉伯呋喃糖基-(1→6)]-D-半乳吡喃糖活性单元的寡糖(苷)及其衍生物的化学合成。该类衍生物含有天然三七多糖的核心三糖结构,具有右式所示的结构通式。通式中R1可为氢、芳烃衍生物或1到18个碳的烷基衍生物,R2为氢或其他糖类衍生物。
搜索关键词: 三七 多糖 片段 及其 二聚体 合成
【主权项】:
1.一种合成天然三七多糖活性结构的方法。其特征在于:1)用3,4-位保护的D-半乳吡喃糖苷2为糖基受体,以全苯甲酰化的α-L-阿拉伯呋喃糖基三氯乙酰亚胺酯1为供体的偶联反应可得到高产率的1→6连接的双糖衍生物,如3。2)3经酰化反应(如苯甲酰氯和吡啶)得衍生物4。3)90%的三氟乙酸水溶液处理4,制得相应的二醇5。4)全苯甲酰化的α-D-半乳吡喃糖基三氯乙酰亚胺酯6为供体与5的偶联反应可得到高产率的1→3连接的三糖衍生物7。5)甲醇钠的甲醇溶液或氨气的甲醇溶液中脱除所有的酰基保护基,得天然三七多糖的核心三糖8。图中,R1可为芳烃衍生物或1到18个碳的烷基衍生物,R、R2、R3为醇的酰基保护基,如乙酰、苯甲酰基等。
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