[发明专利]作为MCP－1受体拮抗剂的吲哚类衍生物无效
| 申请号： | 01803643.0 | 申请日： | 2001-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN1395564A | 公开（公告）日： | 2003-02-05 |
| 发明（设计）人： | A·W·福尔;J·G·凯特尔 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;A61K31/404;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,罗才希 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的化合物或其药学可接受盐或前药R1是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基；R2是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基；R3是卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、C(O)R7，或S(O)nR7，其中n是0、1或2且R7是烷基；R4是卤素、三氟甲基、甲硫基，甲氧基、三氟甲氧基或低级烷基、低级链烯基或低级炔基；R5是氢、卤素、氰基、低级烷基、低级链烯基或低级炔基或COR8，其中R8是低级烷基；R6是氢、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基或COR9，其中R9是低级烷基；条件是当R1是氢、卤素或甲氧基，R2是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基，R5和R6同时为氢，和R3或R4之一是氯、氟或三氟甲基时，则R3或R4的另一个不是卤素或三氟甲基。这些化合物对炎性疾病的治疗具有有效活性，尤其是拮抗温血动物如人体中的MCP－1介导的效应。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 mcp 受体 拮抗剂 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其药学可接受盐或前药：其中：R1是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基；R2是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基；R3是卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、C(O)R7，或S(O)nR7，其中n是0、1或2且R7是烷基；R4是卤素、三氟甲基、甲硫基，甲氧基、三氟甲氧基或低级烷基、低级链烯基或低级炔基；R5是氢、卤素、氰基、低级烷基、低级链烯基或低级炔基或COR8其中R8是低级烷基；R6是氢、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基或COR9其中R9是低级烷基；条件是当R1是氢、卤素或甲氧基，R2是氢、卤素、甲基、乙基或甲氧基，R5和R6同时为氢，和R3或R4之一是氯、氟或三氟甲基时，则R3或R4的另一个不是卤素或三氟甲基。
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