[发明专利]取代的苯甲酰胍、它们的制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途以及含有它们的药物

摘要

式I的苯甲酰胍，其中，R1－R4具有权利要求给出的含义；所述化合物适于作为含有心脏保护组分的抗心律失常药物，用于预防和治疗梗死以及治疗心绞痛。它们还保护性地抑制在局部缺血诱发的损害的形成过程中，特别是在局部缺血诱发的心律失常的激发过程中的病理生理学过程。

主权项

1.式I的苯甲酰胍其中：R1为氢、F、Cl、Br、I、NO2、CN、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R5-SOm-、R6-CO-、R6R7N-CO-或R6R7N-SO2-；X为氧、-S-或NR14；m为0、1或2；o为0或1；p为0、1或2；q为0、1、2、3、4、5或6；R5和R6彼此独立地为(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R8和CF3；n为0、1、2、3或4；R8为(C3-C7)-环烷基或苯基此基团未被取代或被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR9R10的取代基取代；R9和R10为H或(C1-C4)-烷基；或者R6为氢；R7为氢或(C1-C4)-烷基；或者R6和R7可以一起形成4或5个亚甲基，其中一个CH2基团可选择被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基取代；R2为-Y-p-(C6H4)-R11、-Y-m-(C6H4)-R11或-Y-o-(C6H4)-R11；R11为(C1-C9)-杂芳基，此基团通过C或N连接，且未被取代或被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基和苄基的取代基取代；Y为氧、-S-或NR12；R12为H或(C1-C4)-烷基；R3如R1定义；或者R3为(C1-C6)-烷基或-X-R13；X为氧、-S-或NR14；R14为H或(C1-C3)-烷基；R13为H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R15；b为0、1、2、3或4；R15为苯基，此基团未被取代或被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR9R10的取代基取代；R9和R10为H或(C1-C4)-烷基；或者R13和R14一起形成4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可选择被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基取代；R4为F、Cl、Br、I或C1-C4-烷基；以及所述化合物的药学耐受盐。