[发明专利]一种改进的制备恩他卡朋的方法有效
申请号: | 200380111044.1 | 申请日: | 2003-12-29 |
公开(公告)号: | CN100519517C | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | V·杰斯迪;A·薇若·热狄;C·拉杰迪朗;M·S·MD·寇德鲁丁 | 申请(专利权)人: | 苏文生命科学有限公司 |
主分类号: | C07C255/00 | 分类号: | C07C255/00 |
代理公司: | 北京万慧达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张一军;秦开宗 |
地址: | 印度海*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | 本发明涉及一种改进的制备恩他卡朋的方法,包括(i)在弱酸催化剂和溶剂存在下,3-烷氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛和N,N-二乙基胺基氰基乙酰胺在温度50-115℃反应,得到3-O-烷基化(甲基或乙基)恩他卡朋,和(ii)在有机碱和溶剂存在下,20-60℃温度范围,用酸催化剂处理3-O-烷基化恩他卡朋得到恩他卡朋。 | ||
搜索关键词: | 一种 改进 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种改进的制备式(1)的恩他卡朋的方法,包括如下步骤:(i)在弱酸催化剂和溶剂存在下,式(2)化合物3-烷氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛和式(3)化合物N,N-二乙氨基氰基乙酰胺在温度50-115℃反应,得到式(4)中间体化合物,其中R为甲基或乙基;(ii)在有机碱和溶剂存在下,温度20-60℃,用酸催化剂处理式(4)3-O-烷基化恩他卡朋,其中R为甲基或乙基,得到式(1)的恩他卡朋的粗产物。
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