[发明专利]制备氟胞苷衍生物的方法有效
| 申请号： | 200480038346.5 | 申请日： | 2004-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN101128472A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | C·R·罗伯茨;黄沾华 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备式(I)的N4－酰基－5’－脱氧－5－氟胞苷化合物的方法，其中R2是烷基，环烷基，芳烷基，芳基或烷氧基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氟胞苷 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式的N4-酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷的方法：![]()
所述方法包括：(a)将下式的5-氟胞嘧啶：![]()
与第一甲硅烷基化试剂在酸催化剂存在下，在足以产生第一甲硅烷基化化合物的条件下混合；(b)将第一甲硅烷基化化合物与下式的β-2，3-二保护的-5-脱氧呋喃糖苷：![]()
在足以产生偶联产物的条件下混合；(c)将偶联产物与第二甲硅烷基化试剂混合以制备第二甲硅烷基化产物；(d)用下式的酰化试剂酰化第二甲硅烷基化产物：X-C(＝O)-R2制备酰化产物；和(e)在足以产生式I的N4-酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷化合物的条件下，选择性地除去共价连接的甲硅烷基部分和羟基保护基R3，其中X是酰基活化基团；Y是离去基团；R2是烷基，环烷基，芳烷基，芳基或烷氧基；并且R3是羟基保护基。
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