[发明专利]制备取代的2－(2,6－二氧代哌啶－3－基)－1－氧代异吲哚啉的方法无效
| 申请号： | 200580037220.0 | 申请日： | 2005-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN101080400A | 公开（公告）日： | 2007-11-28 |
| 发明（设计）人： | 乔治·W·穆勒;罗杰·陈;马诺哈尔·图克拉姆·塞恩丹;川胜·葛 | 申请（专利权）人： | 细胞基因公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D209/46 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陶贻丰;郑霞 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明是关于制备用于预防或治疗与TNFα异常高水平或活性相关的疾病或病症的取代的2－(2，6－二氧代哌啶－3－基)－1－氧代异吲哚啉的新方法。本发明提供商业上制备取代的2－(2，6－二氧代哌啶－3－基)－1－氧代异吲哚啉的方法，包括但不限于治疗活性的3－(4－氨基－1－氧代异吲哚啉－2－基)哌啶－2，6－二酮。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 二氧 哌啶 氧代异 吲哚 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有式1的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或多晶型的方法：![]()
其中：每个R1’、R2’、R3’和R4’独立地为氢、卤素、烷基、烷氧基、-CF3、-CN、-NO2、-NHProtG2、或-NR5R6；每个R5和R6独立地为氢或烷基；R7为氢、卤素、烷基、或苄基；和ProtG2为适合的N-保护基，所述方法包括以下可选顺序的步骤：(1)(a)使谷氨酰胺酯或其盐与任选取代的2-卤代烷基苯甲酸酯偶联；(b)环化偶联的产物；和(c)任选在一个或多个步骤中使环化产物上的一个或多个苯并的取代基转化成其它取代基，或：(2)(a)使谷氨酰胺酯或其盐与任选取代的2-卤代烷基苯甲酸酯偶联；(b)在一个或多个步骤中使偶联的产物上的一个或多个苯并的取代基转化成其它取代基；和(c)环化转化产物。
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