[发明专利]异烟酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200580038087.0 | 申请日： | 2005-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN101056857A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | P·斯普尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/79 | 分类号： | C07D213/79 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于制备式Ia或Ib的化合物及其药物上可接受的加成盐的方法，其中，R为低级烷基。式Ia或Ib的化合物是用于制备作为腺苷A2a受体拮抗剂或亲代谢性谷氨酸盐受体拮抗剂的药物活性的化合物的有价值中间产物。它们的重要性在于调节细胞代谢的多个方面和调整不同中枢神经系统活动。 | ||
| 搜索关键词： | 烟酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种用于制备式Ia或Ib的化合物及其药物上可接受的加成盐的方法，![]()
其中R为低级烷基；该方法包括以下步骤：a)用锂化试剂将式II的化合物锂化为式III的锂化化合物，![]()
b)将式III的化合物与DMF反应以制得式IV的化合物，![]()
c)用O3和H2O2将式IV的化合物氧化以制得式Ia的化合物；![]()
d)如果期望的话，用式ROH的醇将式Ia的化合物酯化以制得式Ib的化合物；![]()
其中，R如上所定义。
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