[发明专利]5－苯基－5,6,7,8－氢喹啉速激肽受体拮抗剂

摘要

本发明涉及可作为神经激肽－1(NK－1)受体拮抗剂和速激肽特别是P物质抑制剂的某些5－苯基－5，6，7，8－氢喹啉化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及化合物及其制剂在治疗某些疾病中的用途，所述疾病包括呕吐、尿失禁、抑郁和焦虑。

主权项

1.式I化合物：及其N-氧化物，其中：Q选自：(1)-O-CH₂-，(2)-O-CH(CH₃)-，(3)-O-CH(CH₂OH)-，(4)-O-(CO)-，和(5)-O-(C＝CH₂)-；R²和R³独立选自：(1)氢，(2)C_1-6烷基，其是未取代的或者被一个或多个下述取代基所取代：(a)羟基，(b)氧代，(c)C_1-6烷氧基，(d)苯基-C_1-3烷氧基，(e)苯基，(f)卤素，(g)-NR⁹R¹⁰，其中R⁹和R¹⁰独立选自：(I)氢，(II)C_1-6烷基，(III)苯基，(IV)(C_1-6烷基)-苯基，(V)(C_1-6烷基)-羟基，和(VI)(C_1-6烷基)-(C_1-4烷氧基)，或者其中-NR⁹R¹⁰形成吗啉、哌啶或喹宁环，(h)-NR⁹-COR¹¹，其中R¹¹独立地选自：(I)氢，(II)C_1-6烷基，(III)苯基，(IV)(C_1-6烷基)-苯基，(V)(C_1-6烷基)-羟基，和(VI)(C_1-6烷基)-(C_1-4烷氧基)，(j)-NR⁹-CO₂R¹¹(k)-CO-NR⁹R¹⁰，(l)-COR¹¹，(m)-CO₂R¹¹，(3)羟基，(4)C_1-6烷氧基，(5)氧代，(6)卤素，(7)-CN，(8)-CF₃，(9)-NR⁹R¹⁰，(10)-NR⁹-COR¹¹(11)-NR⁹-CO₂R¹¹(12)-CO-NR⁹-COR¹¹(13)-COR¹¹(14)-O-(CO)R¹¹(15)-CO₂R¹¹(16)-咪唑基，和(17)-三唑基R¹²，R¹³和R¹⁴独立选自(1)氢，(2)卤素，和(3)C_1-6烷基；及其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。