[发明专利]对于多巴胺－D2受体和5－羟色胺再摄取位点具有联合亲和力的四氢吡啶－4－基吲哚

摘要

本发明涉及一组具有双重作用方式的新型四氢吡啶－4－基吲哚：即抑制5－羟色胺再摄取并对多巴胺－D₂受体具有亲和力，涉及这些化合物的制备方法以及用于合成所述四氢吡啶－4－基吲哚的新颖中间体。本发明还涉及所公开的化合物用于制备具有有益效果的药物的用途。本发明涉及新型式(I)四氢吡啶－4－基吲哚及其互变体、立体异构体、前药、N－氧化物、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中：R₁是氢、卤素、烷基(C_1－3)或烷氧基(C_1－3)、CN或CF₃，R₂是氢或烷基(C_1－3)，R₃是氢或烷基(C_1－3)，Z是氢或烷基(C_1－3)、烷氧基(C_1－3)或烷硫基(C_1－3)，A是氢或烷基(C_1－3)，或A和Z共同形成饱和或(部分地)不饱和五或六元环，其可以被卤素、烷基(C_1－3)或苯基取代，其中环Z表示碳、硫或氮。

主权项

1.式(I)的四氢吡啶-4-基吲哚衍生物：及其互变体、立体异构体、前药、N-氧化物、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中：-R1是氢、卤素、烷基(C1-3)或烷氧基(C1-3)、CN或CF3，-R2是氢或烷基(C1-3)，-R3是氢或烷基(C1-3)，-Z是氢或烷基(C1-3)、烷氧基(C1-3)或烷硫基(C1-3)，-A是氢或烷基(C1-3)，或-A和Z共同形成饱和或(部分)不饱和五或六元环，其可以被卤素、烷基(C1-3)或苯基取代，其中环Z表示碳、硫或氮。