[发明专利]雌激素受体调节剂

摘要

本发明涉及化合物及其衍生物，其合成，及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物是雌激素受体的配体，照此其可以用于治疗或预防与雌激素机能有关的各种病症，包括：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤病、热潮红、LDL胆固醇水平增加、心血管病、认知机能缺损、与年龄有关的轻度认知缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子乳腺发育症、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍、高血压、视网膜变性和癌症，尤其是乳腺癌、子宫癌和前列腺癌。

主权项

1.下式的化合物或其可药用盐或立体异构体：其中X是O、N-OR^a、N-NR^aR^b或C_1-6亚烷基，其中所述亚烷基任选被下列基团取代：羟基、氨基、O(C_1-4烷基)、NH(C_1-4烷基)或N(C_1-4烷基)₂；R¹是氢、氟、氯、溴、碘、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_3-6环烷基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基任选被1、2或3个选自下列的基团取代：氟、氯、溴、碘、氰基和OR^a；R²是氢、(C＝O)R^a、(C＝O)OR^a或SO₂R^a；R³是氢、氟、氯、溴或羟基；R⁴是氢、氟、氯、溴或羟基；或者，R³和R⁴与它们所连接的碳原子一起形成羰基；R⁵是氢、氟、氯或C_1-5烷基，其中所述烷基任选被选自下列的基团取代：氯、溴、碘、OR^a或1-5个氟；R^a选自氢、C_1-4烷基或苯基，其中所述烷基和苯基任选被选自下列的基团取代：羟基、氨基、O(C_1-4烷基)、NH(C_1-4烷基)、N(C_1-4烷基)2、氯、溴、或1-5个氟；当存在两个或多个R^a基团时，它们是独立地选择的。